Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性的口服有效的FAK抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
别名：VS-6063, PF-04554878
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性的口服有效的FAK抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 联合紫杉醇协同降低SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8- mdr细胞的增殖，增加细胞凋亡。在ptx敏感和ptx耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)增强紫杉醇对肿瘤生长的抑制。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | BON, QGP-1, and CM cells |
| 方法 | For MTT assay to assess viability, 3x103 cells per well were seeded in a 96 well plate and allowed to attach overnight then treated with the indicated doses of PF-04554878 for 72 hours prior to the addition of 20 µL of 5 mg/mL MTT in PBS for 4 hours, followed by absorbance reading at 562 nm using a SpectraMax M5 microplate reader. |
| 浓度 | 0.01-100 uM |
| 处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Five-week-old male and female NOD.CB17-Prkdc scid/NcrCrl (NOD/SCID) mice |
| 配制 | dissolved in corn oil |
| 剂量 | 50 mg/kg daily |
| 给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 510.49 |
| 分子式 | C20H21F3N8O3S |
| CAS号 | 1073154-85-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9589 mL | 9.7945 mL | 19.589 mL |
| 5 mM | 0.3918 mL | 1.9589 mL | 3.9178 mL |
| 10 mM | 0.1959 mL | 0.9795 mL | 1.9589 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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