PF-562271

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PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 1170	中国库存现货
2mg	¥ 720	中国库存现货
5mg	¥ 1080	中国库存现货
10mg	¥ 1620	中国库存现货
50mg	¥ 3960	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与主链原子之间的两种氢键。PF-562271在测量FAK磷酸化可诱导的基于细胞的分析中效果很好，IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞周期停滞在G1期。

使用AbMole产品发表的文献

AM J Resp Crit Care. 2018 Mar 26.

Dicer1 deficiency in the IPF fibroblastic focus promotes fibrosis by suppressing microRNA biogenesis
Mol Cancer Ther. 2015 May;1202-12.

Frequent Loss of NISCH Promotes Tumor Proliferation and Invasion in Ovarian Cancer via Inhibiting the FAK Signal Pathway.

产品使用成果展示

	数据来源	AM J Resp Crit Care (2018). Figure E2. PF562271 (Abmole Bioscience)
	方法	qPCR
	细胞系/动物模型	Lung fibroblasts
	浓度	10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Focal Adhesion Kinase (PF562271), ALK5 (A83-01), or MTRF (CCG-100602) did not consistently restore fibroblast miR-29 levels on IPF-ECM

	数据来源	Mol Cancer Ther. (2015) Figure 5. PF-562271 (M2302, Abmole, shanghai, China)
	方法	western blotting, immunohistochemical staining(IHC)
	细胞系/动物模型	SKOV3 cells
	浓度
	处理时间
	实验结果	NISCH suppressed tumor metastasis via inhibiting FAK signal transduction in vivo.

	数据来源	Mol Cancer Ther. (2015) Figure 5. PF-562271 (M2302, Abmole, shanghai, China)
	方法	western blotting, immunohistochemical staining(IHC)
	细胞系/动物模型	SKOV3 cells
	浓度
	处理时间	72h
	实验结果	Nischarin attenuated cell invasion by inhibiting FAK signal transduction.

实验参考

体外实验*
细胞系	MPanc-96 or MAD08-608 cells
方法	Cell migration and invasion assays were performed using transwell migration chambers (BD Biosciences, Bedford, MA) as previously described (26–28). Conditioned media was prepared from subconfluent MPanc-96 or MAD08-608 cells by harvesting growth medium (containing 0.5% FBS) for two 24 h periods. The conditioned media was centrifuged to remove cellular debris and concentrated 3 fold using Amicon Ultra-15 3K centrifugal filter devices (Millipore, Billerica, MA). Mock conditioned media was prepared by concentrating 0.5% FBS in similar fashion. For proliferation assays, cells (1.5 × 105) were plated in 96-well plates in 1% FBS-containing media and cell number was measured using the CyQuant assay (Invitrogen, Grand Island, NY).
浓度	0~1µM
处理时间	48h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Orthotopic tumor model (Six-week old male athymic nude mice)
配制	saline
剂量	33 mg/kg twice/day
给药处理	by gastric lavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	507.49
分子式	C21H20F3N7O3S
CAS号	717907-75-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9705 mL	9.8524 mL	19.7048 mL
5 mM	0.3941 mL	1.9705 mL	3.941 mL
10 mM	0.197 mL	0.9852 mL	1.9705 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hanna Cho, et al. Identification of Thieno[3,2- d]pyrimidine Derivatives as Dual Inhibitors of Focal Adhesion Kinase and FMS-like Tyrosine Kinase 3

[2] Hanyi Tan, et al. Synthesis and evaluation of FAK inhibitors with a 5-fluoro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold as anti-hepatocellular carcinoma agents

[3] Quan Chi, et al. Characterization of in vitro metabolism of focal adhesion kinase inhibitors by LC/MS/MS

[4] Yu-Chen Lee, et al. Identification of Bone-Derived Factors Conferring De Novo Therapeutic Resistance in Metastatic Prostate Cancer

[5] M Bays, et al. Gateways to clinical trials

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