PF-562271
PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。
CAS No.：717907-75-0
AM J Resp Crit Care. 2018 Mar 26.
Dicer1 deficiency in the IPF fibroblastic focus promotes fibrosis by suppressing microRNA biogenesis
Mol Cancer Ther. 2015 May;1202-12.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 507.49 |
| 分子式 | C21H20F3N7O3S |
| CAS号 | 717907-75-0 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9705 mL | 9.8524 mL | 19.7048 mL |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9705 mL | 3.941 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.9852 mL | 1.9705 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MPanc-96 or MAD08-608 cells |
| 方法 | Cell migration and invasion assays were performed using transwell migration chambers (BD Biosciences, Bedford, MA) as previously described (26–28). Conditioned media was prepared from subconfluent MPanc-96 or MAD08-608 cells by harvesting growth medium (containing 0.5% FBS) for two 24 h periods. The conditioned media was centrifuged to remove cellular debris and concentrated 3 fold using Amicon Ultra-15 3K centrifugal filter devices (Millipore, Billerica, MA). Mock conditioned media was prepared by concentrating 0.5% FBS in similar fashion. For proliferation assays, cells (1.5 × 105) were plated in 96-well plates in 1% FBS-containing media and cell number was measured using the CyQuant assay (Invitrogen, Grand Island, NY). |
| 浓度 | 0~1µM |
| 处理时间 | 48h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Orthotopic tumor model (Six-week old male athymic nude mice) |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 33 mg/kg twice/day |
| 给药处理 | by gastric lavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
