M2302
|
PF-562271 |
PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 |
| M2931
|
PF-573228 |
PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2， CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。 |
| M4872
|
Defactinib |
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性的口服有效的FAK抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。 |
| M43496
|
FC-11 |
FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。 |
| M43495
|
FAK-IN-9 |
FAK-IN-9 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂，其 IC50 为 27.44 nM。 |
| M29603
|
FAK inhibitor 6 |
化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50= 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50= 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。 |
| M29180
|
PDZ1i |
PDZ1i 是一种有效的，透过血脑屏障的，特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 和 EGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。 |
| M28276
|
YH-306 |
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。 |
| M27874
|
PF-4618433 |
PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂，IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症，颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。 |
| M20597
|
PF-562271 HCl |
PF-562271 HCl is the hydrochloride salt of PF-562271, which is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs. Phase 1. |
| M20372
|
WAY-320461 |
WAY-320461 is a FAK inhibitor. |
| M20349
|
WAY-311677 |
WAY-311677 is a novel anticancer agent (potential antiproliferation and FAK inhibitor). |
