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FAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Focal adhesion kinase

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M2302 PF-562271 PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
M2931 PF-573228 PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂,IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。
M43495 FAK-IN-9 FAK-IN-9 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂,其 IC50 为 27.44 nM。
M29603 FAK inhibitor 6  化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
M29180 PDZ1i PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
M28276 YH-306  YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
M27874 PF-4618433  PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
M20597 PF-562271 HCl PF-562271 HCl is the hydrochloride salt of PF-562271, which is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs. Phase 1.
M20372 WAY-320461 WAY-320461 is a FAK inhibitor.
M20349 WAY-311677 WAY-311677 is a novel anticancer agent (potential antiproliferation and FAK inhibitor).









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