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FAK inhibitor 6 

目录号 M29603 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。

FAK inhibitor 6 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。

化学性质
分子量 477.55
分子式 C25H24FN5O2S
CAS号 2410056-27-6
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.094 mL 10.4701 mL 20.9402 mL
5 mM 0.4188 mL 2.094 mL 4.188 mL
10 mM 0.2094 mL 1.047 mL 2.094 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Daniel S Reich, et al. Lancet Neurol. Safety and efficacy of tolebrutinib, an oral brain-penetrant BTK inhibitor, in relapsing multiple sclerosis: a phase 2b, randomised, double-blind, placebo-controlled trial

[2] Xinhua Song, et al. J Hepatol. Focal adhesion kinase (FAK) promotes cholangiocarcinoma development and progression via YAP activation

[3] Chang Li, et al. Oncol Res. Erratum

[4] Ozge Saatci, et al. Nat Commun. Targeting lysyl oxidase (LOX) overcomes chemotherapy resistance in triple negative breast cancer

[5] Rongkun Li, et al. Mol Cancer. Exosome-mediated secretion of LOXL4 promotes hepatocellular carcinoma cell invasion and metastasis

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