PF-573228

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PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2， CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。

规格	价格	库存状态
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产品信息

生物活性

PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2， CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr³⁹⁷磷酸化，IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。

使用AbMole产品发表的文献

J Mol Cell Biol. 2023 Apr 18;mjad025.

CSF2 upregulates CXCL3 expression in adipocytes to promote metastasis of breast cancer via the FAK signaling pathway
Oncotarget. 2016 Feb 22.

Mechanosensitive caveolin-1 activation-induced PI3K/Akt/mTOR signaling pathway promotes breast cancer motility, invadopodia formation and metastasis in vivo.

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2016). Figure 11. Inhibitors of PI3K (LY294002), Akt (MK-2206), Src (PP2), FAK (PF573228) and mTOR (rapamycin) were purchased from Abmole Bioscience (Houston, TX, USA).
	方法	western blot
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231 cells
	浓度	PI3K (10 µM LY294002), Akt (10 µM MK-2206) or mTOR (10 µM rapamycin)
	处理时间	1h
	实验结果	As shown in Figure 11. Pretreating MDA-MB-231 cells with the specific inhibitors of PI3K (10 µM LY294002), Akt (10 µM MK-2206) and mTOR (10 µM rapamycin) completely abolished the LSS-induced MT1-MMP expression, indicating that the PI3K/Akt/mTOR pathway is required for LSS-induced MT1-MMP expression.

	数据来源	Oncotarget (2016). Figure 1. Inhibitors of PI3K (LY294002), Akt (MK-2206), Src (PP2), FAK (PF573228) and mTOR (rapamycin) were purchased from Abmole Bioscience (Houston, TX, USA).
	方法	Cell motility assay
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231 cells
	浓度	PI3K (10 μM LY294002), Akt (20 μM MK-2206), mTOR (10 μM rapamycin, Rap), FAK (10 μM PF573228) or Src (10 μM PP2)
	处理时间	1h
	实验结果	"Notably, inhibitors of PI3K (LY294002), Akt (MK-2206) and mTOR (rapamycin) markedly decreased the LSS-induced wound closure activity. However, pretreatment with inhibitors of FAK (PF573228) and Src (PP2) has no effect on the LSS-induced cell motility (Figure 1B). It is suggested that PI3K, Akt and mTOR might be participated LSS-induced cell motility in an FAK and Src-independent manner. "

化学性质

分子量	491.49
分子式	C22H20F3N5O3S
CAS号	869288-64-2
溶解性（25°C）	DMSO 13 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0346 mL	10.1731 mL	20.3463 mL
5 mM	0.4069 mL	2.0346 mL	4.0693 mL
10 mM	0.2035 mL	1.0173 mL	2.0346 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Haisheng Zhang, et al. Gain-of-Function RHOA Mutations Promote Focal Adhesion Kinase Activation and Dependency in Diffuse Gastric Cancer

[2] Quan Chi, et al. Characterization of in vitro metabolism of focal adhesion kinase inhibitors by LC/MS/MS

[3] Hsiang-Hao Chuang, et al. Inhibition of FAK Signaling Elicits Lamin A/C-Associated Nuclear Deformity and Cellular Senescence

[4] Paul A Lederer, et al. Attenuation of murine acute lung injury by PF-573,228, an inhibitor of focal adhesion kinase

[5] Rajani Kanteti, et al. Focal adhesion kinase a potential therapeutic target for pancreatic cancer and malignant pleural mesothelioma

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