Capmatinib (INCB28060) 别名：INC280; Capmatinib; NVP-INC280; 卡马替尼
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。
CAS No.：1029712-80-8
Cancer Res. 2017 Jan 1;77(1):41-52.
Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2399-2409.
Dual inhibition of Hedgehog and c-Met pathways for pancreatic cancer treatment
Nature. 2015 Jun 18;522(7556):349-53.
MET is required for the recruitment of anti-tumoural neutrophils.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 412.42 |
| 分子式 | C23H17FN6O |
| CAS号 | 1029712-80-8 |
| 中文名称 | 卡马替尼；苯扎米特 |
| 溶解性 | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4247 mL | 12.1236 mL | 24.2471 mL |
| 5 mM | 0.4849 mL | 2.4247 mL | 4.8494 mL |
| 10 mM | 0.2425 mL | 1.2124 mL | 2.4247 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | SUN-5 and SUN-1 cells |
| 方法 | Optimal cell density used in the viability assay was predetermined for individual cell lines. To determine compound potency, cells were seeded into 96-well microplates at the appropriate density in media containing 1% to 2% FBS and supplemented with serial dilutions of INCB28060 in a final volume of 100 μL per well. After 72-hour incubation, 24 μL of CellTiter 96 AQueous One Solution (Promega) was added to each well, and the plates were incubated for 2 hours in a 37°C incubator. The optical density was measured in the linear range using a microplate reader at 490 nm with wavelength correction at 650 nm. IC50 values were calculated using the GraphPad Prism Software. |
| 浓度 | 0~333 nM |
| 处理时间 | 3 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | B16F10 tumour-bearing mice |
| 配制 | 0.5% methylcellulose in saline |
| 剂量 | 50mg/kg INCB28060 |
| 给药处理 | via oral gavage every day once a day starting from day 2 after tumour injection and twice a day from day 11 until the end of the experiment(2 weeks) |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
