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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1757
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XL-184 | 卡博替尼 | c-Met |
| Cabozantinib, BMS-907351，Cabometyx | |||
| Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。 | |||
| M2198
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Curcumin | 姜黄素 | Histone Acetyltransferase |
| Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane | |||
| Curcumin (Diferuloylmethane，姜黄素)是一种天然酚类化合物，同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂，能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化，以及组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase）依赖的染色质转录。此外，Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。 | |||
M11366
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Se-Methylselenocysteine | L-硒甲基硒代半胱氨酸 | Apoptosis |
| Methylselenocysteine; Se-Methylseleno-L-cysteine | |||
| Se-Methylselenocysteine，甲基硒的前体，具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M2220
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GDC-0941 Bimesylate | GDC-0941 Bimesylate | PI3K |
| Pictilisib dimethanesulfonate; GDC-0941 (2 MeSO3H salt); GDC-0941 | |||
| GDC-0941 Bimesylate是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 | |||
| M2226
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Melatonin | 褪黑素；松果素 | Melatonin Receptor |
| Melatonex; N-Acetyl-5-methoxytryptamine; MT | |||
| Melatonin（褪黑素，松果素）是一种色氨酸类激素，在大脑中产生，由松果腺分泌，可以激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。此外，Melatonin 还具有保护光合作用系统和相关的亚细胞结构的功能。此外，Melatonin还能通过减少 NLRP3、ASC表达和裂解 Caspase-1、GSDMD，从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。 | |||
| M2432
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Bardoxolone Methyl | 甲基巴多索隆 | IκB/IKK |
| RTA 402, TP-155, NSC 713200,CDDO Methyl ester | |||
| Bardoxolone Methyl是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种IKK抑制剂，具有强效的促凋亡和抗炎活性。此外，Bardoxolone Methyl还是KEAP1/NRF2通路激活剂。 | |||
| M2502
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Cetrimonium Bromide | 西曲溴铵；溴棕三甲胺 | Nucleic Acid Extraction and Purification |
| Cetyltrimethylammonium Bromide; Hexadecyltrimethylammonium bromide; CTAB | |||
| Cetrimonium Bromide (CTAB，西曲溴铵，溴棕三甲胺)是不同季铵盐的混合物，能破坏膜结构，使蛋白质变性，提高DNA在提取液中的溶解度，可用于提取DNA。 | |||
| M2512
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Chlorquinaldol | 氯喹那多 | Antibiotic |
| 5,7-Dichloro-8-hydroxy-2-methylquinoline | |||
| Chlorquinaldol是一种抗微生物药剂，用于局部消毒。 | |||
| M2529
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Clofibric Acid (PCIB) | 2-(对-氯苯氧基)-异丁酸；降固醇酸 | PPAR |
| 2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropionic acid; Chlorofibrinic acid | |||
| Clofibric acid (2-(对-氯苯氧基)-异丁酸)，一种脂质纤维调节剂 Clofibrate，Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物，是 PPARα 的激动剂，具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种生长素信号转导的抑制剂。 | |||
| M2538
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Colistimethate Sodium | Colistimethate Sodium | Antibiotic |
| Colistin methanesulfonate sodium salt | |||
| Colistimethate is the inactive prodrug of colistin, has been given intrathecally and intraventricularly in Acinetobacter baumanii and Pseudomonas aeruginosa meningitis/ventriculitis. | |||
| M2615
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Decamethonium Bromide | 溴化十烃季胺 | AChR/AChE |
| Decamethonium Bromide是一种烟碱AChR部分激动剂和神经肌肉阻断剂。 | |||
| M2714
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Fosfomycin Tromethamine | 磷霉素氨基丁三醇；复美欣氨基丁三醇；复安欣 | Antibiotic |
| Fosfomycin trometamol | |||
| Fosfomycin tromethamine是一种能透过血脑屏障的膦酸类抗生素，能抑制细菌细胞壁的合成，具有广谱的抗菌活性，在体外对大多数泌尿道病原体有活性。 | |||
| M3254
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Pyrimethamine | 乙胺嘧啶 | Antifolate |
| Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753 | |||
| Pyrimethamine是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，IC50为15.4 nM。 | |||
| M3265
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Olmesartan | 奥美沙坦 | Angiotensin Receptor |
| Benicar, Olmetec | |||
| Olmesartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为7.7 nM。 | |||
| M3309
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Bethanechol chloride | 氯贝胆碱 | AChR/AChE |
| Carbamyl-β-methylcholine chloride | |||
| Bethanechol chloride是一种选择性毒蕈碱受体激动剂，对烟碱受体没有任何效果。 | |||
| M3385
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Cimetidine | 西咪替丁；西米替汀；西米替丁；甲氰咪胺；甲氰咪胍 | Histamine Receptor |
| SKF-92334 | |||
| Cimetidine 是一种组胺类似物，同时也是首创的(first-in-class)，具有口服活性的，竞争性的，可逆的组胺 H2 受体拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。同时，Cimetidine能阻断细胞色素 P-450 的活性。此外，Cimetidine 还是一种胃酸减少剂，能抑制胃酸分泌以及胃蛋白酶和胃泌素的分泌，具有抗癌和抗炎活性，可用于十二指肠和胃溃疡研究。 | |||
| M3471
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Ketorolac | 酮咯酸氨丁三醇 | COX |
| Ketorolac tris salt; Ketorolac Tromethamine | |||
| Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂，作用于人类COX-1和COX-2时， IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。 | |||
| M3573
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Cefditoren Pivoxil | 头孢妥仑匹酯 | Antibiotic |
| Cefditoren pivoxyl; Cefditoren pivaloyloxymethyl ester; ME 1207 | |||
| Cefditoren Pivoxil 是一种半合成的，广谱的，具有口服活性的头孢类抗生素，可以通过使青霉素结合蛋白(PBPs)失活，从而干扰肽聚糖合成和抑制细菌细胞壁合成。对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有活性。可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)等感染疾病的研究。 | |||
| M3589
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Methscopolamine bromide | 甲溴东莨菪碱 | AChR/AChE |
| (-)-Scopolamine methyl bromide; Hyoscine methyl bromide | |||
| Methscopolamine是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体抑制剂。 | |||
| M3598
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Penicillamine | D-青霉胺 | Others |
| DL-beta-Mercaptovaline, 3,3-Dimethyl-DL-cysteine, 3-Sulfanylvaline, Cuprimine, Depen, DL-PenA | |||
| Penicillamine（DPA，D-青霉胺）是一种具有口服活性的化合物，可以减少T淋巴细胞数量、抑制巨噬细胞功能、降低IL-1、减少类风湿因子和防止胶原交联。 | |||
| M3626
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Cobimetinib (GDC-0973) | 考比替尼；可比替尼 | MEK |
| Cobimetinib ; XL518 | |||
| Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。 | |||
| M3779
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Sancycline | 山环素 | Antibiotic |
| Bonomycin; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline | |||
| 三环素是一种罕见的半合成四环素，由declomycin的氯和苯基羟基部分氢化而成。 | |||
| M3877
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4-Chloro-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | 4-Chloro-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | Others |
| 4-Chloro-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | |||
| M4332
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Paederosidic-acid-methyl-ester | 鸡屎藤苷甲酯 | Potassium Channel |
| Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂，从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢缓解疼痛活性，通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。 | |||
| M4345
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Barlerin | 8-O-乙酰山栀苷甲酯 | NF-κB |
| 8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester | |||
| Barlerin (8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester) 是从中国西藏民间药用植物中分离出的环孢菌素葡萄糖苷。Barlerin (8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester) 可以抑制 NF-κB 活性。 | |||
| M4392
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Scutellarin-methylester | 灯盏花乙素甲酯； 野黄芩苷甲酯 | Others |
| Scutellarin methyl ester 是灯盏花素的一种成分, 灯盏花素是灯盏花中几种黄酮类化合物的粗提物。 | |||
| M4424
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Tetramethylpyrazine (2,3,5,6-Tetramethylpyrazine) | 川芎嗪 | Apoptosis |
| Chuanxiongzine; Tetramethylpyrazine；Ligustrazine | |||
| Tetramethylpyrazine (2,3,5,6-Tetramethylpyrazine) 是从Ligusticum wallichii (Chuan Xiong)中提取的一种烷基吡嗪，常在薯条、面包、茶、乳制品、豆制品等食物中作为香精。Ligustrazine 对大鼠具有潜在的抗神经和抗炎活性。 | |||
| M4460
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Oroxylin-A | 木蝴蝶素；千层纸素A | CDK |
| Baicalein 6-methyl ether; 6-Methoxybaicalein | |||
| Oroxylin A（千层纸素A) 是一种有活性的黄酮类化合物，可通过抑制 CDK9 来抑制 MDM2 与 SIRT1 的磷酸化，从而抑制 MDM2 介导的 P53 降解和 SIRT1 介导的P53去乙酰化，最终使P53蛋白稳定。Oroxylin A具有较强的抗癌活性。 | |||
| M4487
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Peucedanol | 白花前胡醇 | Antibiotic |
| Peucedanol methyl ether | |||
| Ulopterol是一种从 Toddalia asiatica (L.) Lam 的叶子中分离出来的香豆素，具有强大的抗菌和抗真菌活性。 | |||
| M4963
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2,3-Dichloro-5-(trifluoromethyl)pyridine | 2,3-Dichloro-5-(trifluoromethyl)pyridine | Others |
| In the crystal structure, centrosymmetric dimers arise from pairs of N-H⋯N hydrogen bonds. | |||
| M1647
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AMG-208 | AMG-208 | c-Met |
| AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。 | |||
| M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951) | VEGFR/PDGFR |
| KRN951; Tivozanib | |||
| Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 | |||
| M1682
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BMS-777607 | BMS-777607 | c-Met |
| BMS 817378; CAS# 1025720-94-8 | |||
| BMS-777607是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met， Axl， Ron和Tyro3时，IC50分别为3.9 nM， 1.1 nM， 1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 | |||
| M1684
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BMS-599626 | BMS-599626 | EGFR/HER2 |
| AC480 | |||
| AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1699
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CP-724714 | CP-724714 | EGFR/HER2 |
| CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。 | |||
| M1743
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X-376 | X-376 | ALK |
| X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂，IC50为0.69 nM。 | |||
| M1745
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AMG-458 | AMG-458 | c-Met |
| AMG458 | |||
| AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。 | |||
| M1750
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TAK-733 | TAK-733 | MEK |
| TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。 | |||
| M1758
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Foretinib | 佛瑞替尼；福瑞替尼 | c-Met |
| XL880, GSK1363089 | |||
| Foretinib (GSK1363089)是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 | |||
| M1763
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Mirdametinib (PD0325901) | Mirdametinib (PD0325901) | MEK |
| Mirdametinib；PD325901 | |||
| Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外，Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 | |||
| M1765
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Crizotinib (PF-02341066) | 克唑替尼 | c-Met |
| Crizotinib | |||
| Crizotinib (PF-02341066) 是一种有效的c-Met抑制剂，作用于人的c-Met激酶时，Ki为4 nM。 | |||
| M1766
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PF-04217903 | PF-04217903 | c-Met |
| PF-4217903 | |||
| PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。 | |||
| M1777
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SGX523 | SGX523 | c-Met |
| SGX-523是一种选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。 | |||
| M1793
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JNJ-38877605 | JNJ-38877605 | c-Met |
| JNJ38877605 | |||
| JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。 | |||
| M1811
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Tivantinib (ARQ-197) | 替凡替尼 | c-Met |
| Tivantinib, ARQ197 | |||
| Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 | |||
| M11322
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JBSNF-000088 | 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 | Others |
| 6-Methoxynicotinamide | |||
| JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺（NA）的类似物，是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂，对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。 | |||
| M1890
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SU11274 | SU11274 | c-Met |
| PKI-SU11274 | |||
| SU11274是选择性的c-Met抑制剂，IC50为10 nM，对PGDFRβ， EGFR和Tie2没有作用效果。 | |||
| M1899
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PHA-665752 | PHA-665752 | c-Met |
| PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM，对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。 | |||
| M1901
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Golvatinib | 戈伐替尼 | c-Met |
| E7050 | |||
| Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。 | |||
| M1913
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Neratinib | 来那替尼 | EGFR/HER2 |
| HKI-272 | |||
| Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 | |||
| M1922
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MGCD265 | MGCD265 | c-Met |
| MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。 | |||
| M2013
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JNK-IN-8 | JNK-IN-8 | JNK |
| JNKIN8 | |||
| JNK-IN-8是第一个，不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK4，IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2， Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。此外，JNK-IN-8的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M2039
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Baricitinib | 巴瑞克替尼；巴瑞替尼 | JAK |
| INCB28050, LY3009104 | |||
| Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。 | |||
| M2049
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Metformin hydrochloride | 盐酸二甲双胍 | Autophagy |
| Metformin HCl（盐酸二甲双胍）是一种双胍类抑制剂，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用）发挥降低血糖的作用，具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外，Metformin HCl还能增强自噬（autophagy）和修复线粒体功能，靶向调控衰老作用，延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M2078
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SAR131675 | SAR131675 | VEGFR/PDGFR |
| CAS#: 1092539-44-0 | |||
| SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。 | |||
| M2080
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Capmatinib (INCB28060) | 卡马替尼；苯扎米特 | c-Met |
| INC280; Capmatinib; NVP-INC280 | |||
| Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 | |||
| M2169
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AMG 900 | AMG 900 | Aurora Kinase |
| AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。 | |||
| M2176
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Dexamethasone | 地塞米松 | Animal Modeling |
| Prednisolone F; Hexadecadrol | |||
| Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，可诱导磷脂酶A2抑制蛋白（lipocortin）的产生。Dexamethasone以剂量依赖的方式抑制损伤细胞的自噬水平。可用于构建过敏性结膜炎模型。 | |||
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