PF-04217903 别名：PF-4217903
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。
CAS No.：956905-27-4
Pharmacol Res. 2023 Jan 7;188:106640.
Elife. 2019 Sep 19;8. pii: e47460.
Nature. 2015 Jun 18;522(7556):349-53.
MET is required for the recruitment of anti-tumoural neutrophils.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 372.38 |
| 分子式 | C19H16N8O |
| CAS号 | 956905-27-4 |
| 溶解性 | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6854 mL | 13.4271 mL | 26.8543 mL |
| 5 mM | 0.5371 mL | 2.6854 mL | 5.3709 mL |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3427 mL | 2.6854 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | B16F1, Tib6, EL4, and LLC, and endothelial cells, HUVECs and C166 |
| 方法 | Cell lines, including B16F1, Tib6, EL4, and LLC, and endothelial cells, HUVECs and C166, were seeded at 104 cells in each well of 24-well tissue culture–treated plates. Cells were grown in the standard media as described earlier. Cells were treated with different concentrations (2, 0.2, and 0.02 μmol/L) of sunitinib, PF-04217903, and combination of both compounds for 4 days. Efficacy of the compounds was measured by counting cells in a Coulter counter machine (BD Biosciences). Similar approach was applied to evaluate the role of HGF or VEGF on cell proliferation, using 3 different concentrations (10, 100, and 200 ng/mL) of each ligand. |
| 浓度 | 2, 0.2, and 0.02 μmol/L |
| 处理时间 | 4 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | B16F10 tumour-bearing mice |
| 配制 | 0.5% methylcellulose in saline |
| 剂量 | 40mg/kg PF-04217903 |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
