M2080
|
Capmatinib (INCB28060) |
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 |
| M1766
|
PF-04217903 |
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。 |
| M1765
|
Crizotinib |
Crizotinib (PF-02341066) 是一种ATP 竞争性的ALK 和c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。Crizotinib可抑制ALK 和c-Met 的磷酸化，Crizotinib还是一种ROS1抑制剂。 |
| M1758
|
Foretinib |
Foretinib (GSK1363089) 是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 |
| M1757
|
XL-184 |
Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。 |
M54763
|
BMS-817378 |
BMS-817378 是一种有效的选择性的 MET 抑制剂，其IC50值为 1.7 nM。 |
| M54609
|
Capmatinib dihydrochloride hydrate |
Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)，可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外，Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡，并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 |
| M50426
|
Norleual |
Norleual 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。 |
| M50210
|
Fosgonimeton |
Fosgonimeton是一种潜在首创的 (first-in-class） 肝细胞生长因子受体 (HGF) 激动剂，能增强HGF/MET信号通路活性，可用于阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。 |
| M43485
|
LMTK3-IN-1 |
LMTK3-IN-1 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。 |
| M40908
|
Fosgonimeton Ammonium |
Fosgonimeton Ammonium是一种潜在首创的 (first-in-class) HGF/MET调节剂，能增强HGF/MET信号通路活性，逆转突触断开和神经元损失，可用于阿尔茨海默症（AD）的相关研究。 |
| M25260
|
Rilotumumab |
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。 |
| M24794
|
Telisotuzumab |
Telisotuzumab (ABT-700) 是一种人源化重组二价抗体，针对肝细胞生长因子受体（MET）的治疗性抗体，可以高亲和力结合 c-Met 并抑制 c-Met 信号传导。Telisotuzumab 具有抗肿瘤活性。 |
| M24567
|
Ficlatuzumab |
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活，抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。 |
| M24554
|
Onartuzumab |
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。 |
| M20606
|
SAR125844 |
SAR125844 是一种有效的、高选择性和ATP竞争性的 Met 激酶抑制剂，对野生型Met激酶具有纳摩尔级活性（IC50=4.2 nM），对H1094Y，Y1235D，M1250T，L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22，1.7，6.5，65和81nM。 |
| M14887
|
Merestinib dihydrochloride |
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。 |
| M10433
|
Bozitinib |
Bozitinib (PLB-1001) 是一种高度选择性的，血脑屏障可通透的 c-MET 激酶抑制剂。 |
| M9521
|
Glumetinib |
Glumetinib 也称为SCC244，是一种新型，有效的且高度选择性的c-Met抑制剂，其IC50值为0.42 nM。 |
| M9158
|
Dihexa |
Dihexa是一种肝细胞生长因子/c-Met (HGF/c-Met) 系统的激活剂，Dihexa能够结合HGF，Kd 值为 65 pM，并诱导c-Met磷酸化，从而激活该系统。Dihexa还可以诱导人类多能干细胞向肝脏细胞的分化。在动物实验中，Dihexa还具有抗精神病和阿尔兹海默活性。 |
