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c-Met 抑制剂/激活剂/调节剂 c-Met

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M1766 PF-04217903 PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。
M2080 Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060) 是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。
M1765 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。
M1757 XL-184 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,靶向作用于VEGFR2和c-Met时,IC50为0.035 nM ,也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM。
M21574 TAM&Met-IN-1 TAM&Met-IN-1 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂,对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。TAM&Met-IN-1 可用于抗癌研究。
M20747 BAY-474 BAY-474 is an inhibitor of tyrosine-protein kinase c-Met and can act as an epigenetics probe.
M20743 AMG-1 AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) is a potent inhibitor of human c-Met and RON with IC50 of 4 nM and 9 nM, respectively.
M20652 JNJ-38877618 JNJ-38877618 (OMO-1) is a potent, highly selective, orally bioavailable MET kinase inhibitor with binding affinity (Kd) of 1.4 nM and enzyme inhibitory activity against wt and M1268T mutant MET (2 and 3 nM IC50).
M20606 SAR125844 SAR125844 is a potent intravenously active and highly selective MET kinase inhibitor, displaying nanomolar activity against the wild-type kinase (IC50 value of 4.2 nmol/L) and H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V, and D1228H kinase domain mutants (IC50 values of 0.22, 1.7, 6.5, 65, and 81 nmol/L, respectively).
M20167 WAY-354831 WAY-354831 is a inhibitor of c-Met kinase.
M20063 WAY-298041 WAY-298041 is a c-Met inhibitor.
M20046 WAY-271999 WAY-271999 is a c-Met kinase inhibitor
M14887 Merestinib dihydrochloride Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。
M10433 Bozitinib (PLB-1001) Bozitinib (PLB-1001) 是一种高度选择性的,血脑屏障可通透的 c-MET 激酶抑制剂。
M9521 Glumetinib Glumetinib 也称为SCC244,是一种新型,有效的且高度选择性的c-Met抑制剂,其IC50值为0.42 nM。
M9158 Dihexa Dihexa是一种有口服活性的,可渗透血脑屏障的血管紧张素IV类似物,对肝细胞生长因子(HGF)具有高亲和力,Kd值为65 pM。
M9005 NPS-1034 NPS-1034 是一种 Axl 和 MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
M8928 CEP-40783 CEP-40783 (RXDX-106)是一种高选择性的,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。
M6253 Savolitinib (Volitinib) Savolitinib(沃利替尼,AZD6094,HMPL-504)是一种新型的,有效的,选择性的MET抑制剂,目前用于包括PRCC在内的各种适应症的临床开发。 该化合物对于c-Met和p-Met的IC 50值分别为5nM和3nM。 它显示了对274激酶的c-Met的精确选择性。
M5310 AMG 337 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。
M5234 S49076 S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。
M4966 DCC2701 Altiratinib(DCC-2701)是一种新型的c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂;与体外HGF拮抗剂相比,在体内可有效降低肿瘤负荷,阻断c-MET pTyr(1349)介导的信号转导、细胞生长和迁移。
M3515 MK-2461 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
M3396 NVP-BVU972 NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。









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