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AMG 337

目录号 M5310 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。

AMG 337结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 873 中国库存现货
10mg ¥ 1440 中国库存现货
25mg ¥ 2430 中国库存现货
50mg ¥ 4320 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。 体内研究:AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。

化学性质
分子量 463.46
分子式 C23H22FN7O3
CAS号 1173699-31-4
溶解性(25°C) 95 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1577 mL 10.7884 mL 21.5768 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1577 mL 4.3154 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0788 mL 2.1577 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hughes PE, et al. Mol Cancer Ther. In Vitro and In Vivo Activity of AMG 337, a Potent and Selective MET Kinase Inhibitor, in MET-Dependent Cancer Models.

[2] Du Z, et al. Mol Cancer Ther. Preclinical Evaluation of AMG 337, a Highly Selective Small Molecule MET Inhibitor, in Hepatocellular Carcinoma.

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