Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)，可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外，Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡，并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
别名：INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)，可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外，Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡，并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
| 分子量 | 503.00 |
| 分子式 | C23H21Cl2FN6O2 |
| CAS号 | 1865733-40-9 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20.83 mg/mL Water 3.33 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9881 mL | 9.9404 mL | 19.8807 mL |
| 5 mM | 0.3976 mL | 1.9881 mL | 3.9761 mL |
| 10 mM | 0.1988 mL | 0.994 mL | 1.9881 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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