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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M54609
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Capmatinib dihydrochloride hydrate | 马替尼盐酸盐水合物 | c-Met |
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate | |||
Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM),可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外,Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡,并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 |