M1766
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PF-04217903 |
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。 |
| M2080
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Capmatinib (INCB28060) |
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 |
| M1765
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Crizotinib (PF-02341066) |
Crizotinib 是一种ATP 竞争性的ALK 和c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。Crizotinib可抑制ALK 和c-Met 的磷酸化，Crizotinib还是一种ROS1抑制剂。 |
| M1757
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XL-184 |
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。 |
| M1758
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Foretinib |
Foretinib (GSK1363089) 是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 |
| M27745
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Terevalefim |
Terevalefim (ANG-3777) 是一种干细胞生长因子 (HGF) 的类似物，选择性的激活 c-Met 受体。 |
| M27653
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Tyrosine kinase inhibitor |
Tyrosine kinase inhibitor 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。 |
| M27598
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MK-8033 |
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。 |
| M25260
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Rilotumumab |
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。 |
| M24631
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Emibetuzumab |
Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性，能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。 |
| M24554
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Onartuzumab |
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。 |
| M21574
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TAM&Met-IN-1 |
TAM&Met-IN-1 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂，对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。TAM&Met-IN-1 可用于抗癌研究。 |
| M20747
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BAY-474 |
BAY-474 is an inhibitor of tyrosine-protein kinase c-Met and can act as an epigenetics probe. |
| M20743
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AMG-1 |
AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) is a potent inhibitor of human c-Met and RON with IC50 of 4 nM and 9 nM, respectively. |
| M20652
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JNJ-38877618 |
JNJ-38877618 (OMO-1) is a potent, highly selective, orally bioavailable MET kinase inhibitor with binding affinity (Kd) of 1.4 nM and enzyme inhibitory activity against wt and M1268T mutant MET (2 and 3 nM IC50). |
| M20606
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SAR125844 |
SAR125844 is a potent intravenously active and highly selective MET kinase inhibitor, displaying nanomolar activity against the wild-type kinase (IC50 value of 4.2 nmol/L) and H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V, and D1228H kinase domain mutants (IC50 values of 0.22, 1.7, 6.5, 65, and 81 nmol/L, respectively). |
| M20167
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WAY-354831 |
WAY-354831 is a inhibitor of c-Met kinase. |
| M20063
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WAY-298041 |
WAY-298041 is a c-Met inhibitor. |
| M20046
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WAY-271999 |
WAY-271999 is a c-Met kinase inhibitor |
