c-Met 抑制剂/激活剂/调节剂 c-Met

目录号	产品名称	产品简介
M1766	PF-04217903	PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。
M2080	Capmatinib (INCB28060)	Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。
M1765	Crizotinib (PF-02341066)	Crizotinib (PF-02341066) 是一种有效的c-Met抑制剂，作用于人的c-Met激酶时，K_i为4 nM。
M1757	XL-184	Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。
M3767	Merestinib	Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
M3515	MK-2461	MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
M3396	NVP-BVU972	NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met抑制剂，IC50为14 nM。
M2665	EMD 1214063	EMD 1214063是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1和Mer选择性高200倍以上。
M1922	MGCD265	MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。
M1901	Golvatinib	Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。
M1899	PHA-665752	PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM，对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。
M1890	SU11274	SU11274是选择性的c-Met抑制剂，IC50为10 nM，对PGDFRβ， EGFR和Tie2没有作用效果。
M1811	Tivantinib (ARQ-197)	Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，K_i为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。
M1793	JNJ-38877605	JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。
M1777	SGX523	SGX-523是一种选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。
M1758	Foretinib	Foretinib (GSK1363089)是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。
M1745	AMG-458	AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，K_i为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
M1683	BMS 794833	BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。
M1682	BMS-777607	BMS-777607是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met， Axl， Ron和Tyro3时，IC50分别为3.9 nM， 1.1 nM， 1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
M1647	AMG-208	AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。
M54871	ABBV-303	ABBV-303 是一种基于 TriNKET 技术的 c-Met 靶向多特异性 NK 细胞接合抗体，包含三个功能臂：c-Met 结合 scFv、结合 NKG2D 的 Fab 臂和结合 NK 细胞上的 CD16a 并连接其他两个结合部分的异二聚 IgG1 Fc。
M54465	Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)	Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。
M50426	Norleual	Norleual 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。
M50210	Fosgonimeton	Fosgonimeton是一种潜在首创的 (first-in-class）肝细胞生长因子受体 (HGF) 激动剂，能增强HGF/MET信号通路活性，可用于阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。

信号通路

产品类型

c-Met 抑制剂/激活剂/调节剂 c-Met

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们