SU11274

目录号 M1890 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SU11274是选择性的c-Met抑制剂，IC50为10 nM，对PGDFRβ， EGFR和Tie2没有作用效果。

别名：PKI-SU11274

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1400	中国库存现货
5mg	¥ 840	中国库存现货
10mg	¥ 1260	中国库存现货
50mg	¥ 4165	中国库存现货
100mg	¥ 6440	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

SU11274是选择性的Met抑制剂，IC50为10 nM，对PGDFRβ， EGFR和Tie2没有作用效果。SU11274作用于Met时，选择性比作用于Flk时选择性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时，SU11274处理，抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，IC50<3 μM，不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncol Lett (2015). Figure 5.SU11274
	方法	Scratch assay
	细胞系/动物模型	PK-45H cells
	浓度	30 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	Following treatment with 30 μM SU11274, cell motility was suppressed to 1.0±0.3% in MIA‑Paca2 cells (P<0.05) and 14.7±3.5% in PK‑45H cells (P<0.05) of the level of cells treated with 0 μM SU11274, respectively.

实验参考

体外实验*
细胞系	LoVo cells line
方法	MTT assay. After pancreatic enzymeization, cells were seeded in 96-well plates at 1 9 105/ml (200 ll/well) and allowed to adhere overnight. SU11274, dissolved in 1 % DMSO and diluted in medium, was added at different concentrations 0.1, 0.5, 2.5 μM, 2μl per well. Another 4 wells were set as a reference and incubated for 24, 48 and 72 h. Twenty microliter MTT (5 g/l; Invitrogen, USA) was added, and cells were incubated for another 4 h. The supernatant was removed, 150 ll DMSO was added and oscillated for 10 min avoiding light at room temperature. The assessment procedure was repeated 3 times, and the average value was determined from each well as the absorbance value at 490 nm on a microplate reader.
浓度	0.1, 0.5, 2.5 μM
处理时间	24, 48 and 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	LoVo cells tumor xenograft in 4- to 5-week-old female nude mice (BALB/c-nu/nu)
配制	1 % DMSO
剂量	0.18, 0.09, 0.0225 mg/kg once daily for 30 days from the day that the tumors became palpable
给药处理	celiac injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	568.09
分子式	C28H30ClN5O4S
CAS号	658084-23-2
溶解性（25°C）	DMSO 82 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7603 mL	8.8014 mL	17.6028 mL
5 mM	0.3521 mL	1.7603 mL	3.5206 mL
10 mM	0.176 mL	0.8801 mL	1.7603 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gao W, et al. Med Oncol. Study of critical role of c-Met and its inhibitor SU11274 in colorectal carcinoma.

[2] Yu H, et al. Biochem Biophys Res Commun. c-Met inhibitor SU11274 enhances the response of the prostate cancer cell line DU145 to ionizing radiation.

[3] Gibney GT, et al. Ann Oncol. c-Met is a prognostic marker and potential therapeutic target in clear cell renal cell carcinoma.

获取最新目录册

其他相关的c-Met产品
BMS-817378 BMS-817378 是一种有效的选择性的 MET 抑制剂，其IC50值为 1.7 nM。
Capmatinib dihydrochloride hydrate Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)，可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外，Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡，并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。
Norleual Norleual 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。
Fosgonimeton Fosgonimeton是一种潜在首创的 (first-in-class）肝细胞生长因子受体 (HGF) 激动剂，能增强HGF/MET信号通路活性，可用于阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。

信号通路

产品类型