BMS-777607

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BMS-777607是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met， Axl， Ron和Tyro3时，IC50分别为3.9 nM， 1.1 nM， 1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

别名：BMS 817378; CAS# 1025720-94-8

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 720	中国库存现货
10mg	¥ 1200	中国库存现货
50mg	¥ 3600	中国库存现货
100mg	¥ 6200	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.50%
COA
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H-NMR
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产品信息

生物活性

BMS-777607是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met， Axl， Ron和Tyro3时，IC50分别为3.9 nM， 1.1 nM， 1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。BMS-777607是ATP竞争性Met激酶选择性抑制剂，有效抑制c-Met自磷酸化，作用于GTL-16细胞裂解物， IC50为20 nM，且选择性抑制Met驱动的肿瘤细胞系如GTL-16细胞系, H1993和 U87增殖。 BMS-777607 作用于DU145前列腺癌细胞，抑制肝细胞生长因子 (HGF)引起的c-Met自磷酸化， IC50<1 nM 。BMS 777607对肿瘤细胞生长作用效果不大，但是作用于PC-3 和DU145 细胞，抑制HGF诱导的细胞分散。

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Oncol (2014). Figure 2. BMS-777607
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	breast cancer cells
	浓度	5 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	Thus, results demonstrate that expression of p21/WAF1 and survivin is up-regulated in BMS-777607 induced polyploid/senescent cells regardless the status of p53.

	数据来源	Mol Oncol (2014). Figure 1. BMS-777607
	方法	senescence detection assay
	细胞系/动物模型	BMS-777607. T-47D and ZR-75-1 cells
	浓度	5 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	The percentages of SABG-positive cells were associated with increased doses of BMS-777607.

实验参考

体外实验*
细胞系	PC-3 cell line
方法	Cell proliferation and cell death Cells were seeded in a 96-well plate at a density of 5 × 103 cells per well and exposed to serial dilutions of BMS-777607 for 1 hour. HGF (25 ng/mL) was then added and the cells were incubated (drug plus HGF) for a period of 96 hours. At the end of the treatment period, the tumor cells were exposed to WST-8 (MTT assay reagent) in a Cell Counting kit (Donjindo Molecular Technologies) according to the manufacturer's instruction, and absorbance was determined at 450 nm colorimetrically. Cell proliferation (%) was calculated as the ratio of absorbance from treated sample to the nontreated control. Cell death was examined by trypan blue exclusion, and positively stained (dead) cells were scored using a hemocytometer.
浓度	0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C3H/HeJ mice with KHT lung tumor model
配制	DMSO
剂量	25mg/kg daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	512.89
分子式	C25H19ClF2N4O4
CAS号	1196681-44-3
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9497 mL	9.7487 mL	19.4974 mL
5 mM	0.3899 mL	1.9497 mL	3.8995 mL
10 mM	0.195 mL	0.9749 mL	1.9497 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dai et al. BMC Cancer. Constitutively active c-Met kinase in PC-3 cells is autocrine-independent and can be blocked by the Met kinase inhibitor BMS-777607.

[2] Dai et al. Clin Exp Metastasis. Impact of the small molecule Met inhibitor BMS-777607 on the metastatic process in a rodent tumor model with constitutive c-Met activation.

[3] Dai et al. Mol Cancer Ther. BMS-777607, a small-molecule met kinase inhibitor, suppresses hepatocyte growth factor-stimulated prostate cancer metastatic phenotype in vitro.

[4] Schroeder et al. J Med Chem. Discovery of N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide (BMS-777607), a selective and orally efficacious inhibitor of the Met kinase superfamily.

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