AMG-458

目录号 M1745 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，K_i为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。

别名：AMG458

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 2200	中国库存现货
1mg	¥ 600	中国库存现货
5mg	¥ 1800	中国库存现货
10mg	¥ 2800	中国库存现货
25mg	¥ 5600	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，K_i为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化，IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下，AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应，产生甲氧基喹啉硫醚共轭。

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Radiat Oncol Biol Phys (2012). Figure 2. AMG-458
	方法	Clonogenic assay
	细胞系/动物模型	A549 and H441 lung cancer cells
	浓度	5 μmol/L
	处理时间	2 h
	实验结果	Treatment of H441 cells with 5-mmol/L AMG-458 before radiation caused a significant survival curve shift in H441 cells relative to DMSO-treated cells

化学性质

分子量	539.58
分子式	C30H29N5O5
CAS号	913376-83-7
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 30 mg/mL (ultrasonic and warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8533 mL	9.2665 mL	18.5329 mL
5 mM	0.3707 mL	1.8533 mL	3.7066 mL
10 mM	0.1853 mL	0.9266 mL	1.8533 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Li B et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys. Higher Levels of c-Met Expression and Phosphorylation Identify Cell Lines With Increased Sensitivity to AMG-458, a Novel Selective c-Met Inhibitor With Radiosensitizing Effects.

[2] Liu L et al. J Med Chem. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458).

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信号通路

产品类型

AMG-458

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质量标准及产品资料

生物活性

产品使用成果展示

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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