Tivantinib (ARQ-197) 替凡替尼

目录号 M1811 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，K_i为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。

别名：Tivantinib, ARQ197

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 540	中国库存现货
2mg	¥ 270	中国库存现货
5mg	¥ 477	中国库存现货
10mg	¥ 702	中国库存现货
25mg	¥ 1395	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，K_i为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 抑制HGF/c-met诱导的细胞反应。Tivantinib (ARQ 197) 具有抗肿瘤活性，抑制A549, DBTRG和NCI-H441细胞增殖，IC50分别为0.38, 0.45, 0.29 μM。用ARQ-197处理，导致MAPK信号级联放大磷酸化降低，且阻断入侵和迁移。

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Oncol (2015). Figure 1. ARQ-197
	方法	immunoblotting
	细胞系/动物模型	PC9, PC9 GR4, HCC827, A549 and H3122 cells
	浓度	10, 100, 1000 nM
	处理时间	72 h
	实验结果	As in A549 cells, no changes in AKT or ERK1/2 phosphorylation were detected in PC9 cells when treated with tivantinib, crizotinib or PHA-668752

实验参考

体外实验*
细胞系	SK-MEL-28, NCI-H661, NCI-H446, DLD-1, A549, SK-OV-3, NCI-H460, A375, NCI-H441, HT29, MKN-45, and MDA-MB-231 cells
方法	Cell proliferation assay Cells were seeded in 96-well plates overnight in a medium with 10% FBS. Each cell line was optimized for seeding cell number to ensure a similar degree of confluence at the end of the experiment in nontreated (control) wells. The next day, cells were treated with different concentrations of ARQ 197 for 24 hours at 37°C. After ARQ 197 treatment, the drug-containing medium was removed, and cells were washed twice with PBS and incubated in a drug-free medium for an additional 48 hours. Cells were then incubated and stained for 4 hours with the MTS reagent (final concentration of 0.5 mg/mL; Promega) per well and were lysed. The results were quantitated by spectrophotometry at λ = 450 nm.
浓度	0.03–10 μmol/L
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	athymic mice bearing HT29, MKN-45, or MDA-MB-231 tumor xenografts
配制	polyethylene glycol 400/20% Vitamin E tocopheryl polyethylene glycol succinate (60:40) at 30 mg/mL
剂量	200 mg/kg for 5 consecutive days weekly for four cycles
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	369.42
分子式	C23H19N3O2
CAS号	905854-02-6
溶解性（25°C）	DMSO 64 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7069 mL	13.5347 mL	27.0695 mL
5 mM	0.5414 mL	2.7069 mL	5.4139 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7069 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Munshi N, et al. Mol Cancer Ther. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity.

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