AMG-208 别名：AMG208
目录号 M1647
AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。AMG-208 也是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
CAS No.：1002304-34-8
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 383.4 |
| 分子式 | C22H17N5O2 |
| CAS号 | 1002304-34-8 |
| 溶解性 | DMSO 3 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。AMG-208 也是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6082 mL | 13.0412 mL | 26.0824 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6082 mL | 5.2165 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3041 mL | 2.6082 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PC-3 cells |
| 方法 | Cell-based autophosphorylation assay of c-Met. IC50 measurements of compound activity on HGF-mediated c-Met autophosphorylation were determined in serum-starved PC-3 (human) cells using a quantitative electrochemiluminescent immunoassay. PC3 cells were plated at a density of 20,000 cells/well in 96 well-plates. 24 hours after plating, cells were starved in media containing 0.1% BSA for 18 to 20 hours. Cells were then treated with a 10-point serial dilution of Compound A for one hour at 37℃ followed by stimulation with optimal concentrations of recombinant human HGF for 10 minutes at 37℃. Cells were washed once with PBS and lysed (1% Triton X-100, 50 mM Tris pH 8.0, 100 mM NaCl, 300 µM Na3OV4 and protease inhibitors). Cell lysates were incubated with a biotin-labeled goat–anti-c-Met antibody (BAF358 – for human c-Met, R&D Systems, Minneapolis, MN) for capture followed by a mouse anti-phosphotyrosine antibody 4G10 (Upstate, Charlottesville, VA) and a BV-tagTM labeled anti-mouse IgG (BioVeris Inc., Gaithersburg, MD) as the detection antibody. Levels of c-Met phophorylation were then measured on a BioVeris M-Series instrument. The IC50 values are calculated using Xlfit4-parameter equation. |
| 浓度 | IC50=46 nM |
| 处理时间 | 10 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | female Balb/c mice |
| 配制 | 2%HPMC, 1%Tween80, in water adjusted to pH 2.2 with HCl |
| 剂量 | 3, 10, or 30 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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