NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met抑制剂，IC50为14 nM。
NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met抑制剂，IC50为14 nM。NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | BaF3 cells |
| 方法 | BaF3 cells containing TPR-MET or various mutants thereof are grown in RPMI 1640 medium containing 10% fetal calf serum. For maintenance of parental BaF3 cells the medium is additionally supplemented with 10 ng/mL interleukin-3 (IL-3). For proliferation assays, BaF3 cells are seeded on 96-well-plates in triplicates at 104 cells per well and incubated with various concentrations of NVP-BVU972 for 72 hours followed by quantification of viable cells using a resazurin sodium salt dye reduction readout. IC50 values are determined with the XLFit Excel Add-In using a 4-parameter dose response model. |
| 浓度 | 0.6-9.6 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 340.38 |
| 分子式 | C20H16N6 |
| CAS号 | 1185763-69-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9379 mL | 14.6895 mL | 29.3789 mL |
| 5 mM | 0.5876 mL | 2.9379 mL | 5.8758 mL |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4689 mL | 2.9379 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的c-Met产品 |
|---|
| BMS-817378
BMS-817378 是一种有效的选择性的 MET 抑制剂，其IC50值为 1.7 nM。 |
| Capmatinib dihydrochloride hydrate
Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)，可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外，Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡，并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 |
| Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。 |
| Norleual
Norleual 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。 |
| Fosgonimeton
Fosgonimeton是一种潜在首创的 (first-in-class） 肝细胞生长因子受体 (HGF) 激动剂，能增强HGF/MET信号通路活性，可用于阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。 |
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