XL-184 卡博替尼

目录号 M1757 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

别名：Cabozantinib, BMS-907351，Cabometyx

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 798	中国库存现货
5mg	¥ 700	中国库存现货
10mg	¥ 980	中国库存现货
25mg	¥ 1400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.38%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50 为5.294 μM。

使用AbMole产品发表的文献

PLoS One. 2022 Sep 15;17(9):e0274620.

Electroacupuncture attenuates ischemic injury after stroke and promotes angiogenesis via activation of EPO mediated Src and VEGF signaling pathways
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.

Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use

产品使用成果展示

	数据来源	Pharma Res (2017). Figure 5. XL-184
	方法	ABCG2 ATPase assay
	细胞系/动物模型	H460, H460/MX20 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	As shown in Fig 5, the subcellular distribution of ABCG2 incubated with cabozantinib for 72 hours did not change compared to the cells incubated in the absence of cabozantinib.

	数据来源	Pharma Res (2017). Figure 3. XL-184
	方法	[3H]-MX accumulation and efflux assay
	细胞系/动物模型	H460 and H460/MX20 cell line
	浓度	5 μM
	处理时间	2 h
	实验结果	As Shown in Fig 3, incubation of H460 cells with or without 5 μM of cabozantinib did not alter intracellular accumulation of MX. However, in the H460/MX20 cell line, 5 μM cabozantinib could significantly increase the fluorescence of MX inside the cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	ST-88, STS26T and MPNST724 cells line
方法	Cell growth assays MTS assays: these were conducted using CellTiter96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit (Promega Corp, Madison, WI), per manufacturer's instructions. Drugs were administered at doses and for intervals as indicated. Absorbance was measured at a wavelength of 490 nm, and the absorbance values of treated cells are presented as a percentage of the absorbance of untreated cells. Colony formation assay: one hundred viable cells per well were plated and allowed to grow in normal medium for 10 days and then stained for 30 min at room temperature with a 6% glutaraldehyde, 0.5% crystal violet solution. Pictures were captured digitally and colonies were counted. All experiments were repeated at a minimum twice for each cell line.
浓度	0~10 µ M
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SCID mice bearing STS26T and MPNST724 xenografts
配制	not mentioned
剂量	30mg/kg/d
给药处理	gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	501.51
分子式	C28H24FN3O5
CAS号	849217-68-1
溶解性（25°C）	DMSO 70 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.994 mL	9.9699 mL	19.9398 mL
5 mM	0.3988 mL	1.994 mL	3.988 mL
10 mM	0.1994 mL	0.997 mL	1.994 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bowles DW et al. Drugs Today (Barc). Multi-targeted tyrosine kinase inhibitors in clinical development: focus on XL-184 (cabozantinib).

[2] Yakes FM et al. Mol Cancer Ther. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth.

[3] Kurzrock R et al. J Clin Oncol. Activity of XL184 (Cabozantinib), an oral tyrosine kinase inhibitor, in patients with medullary thyroid cancer.

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