XL-184 别名：Cabozantinib, BMS-907351，Cabometyx; 卡博替尼

目录号 M1757

CAS No.：849217-68-1

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 798	现货
5mg	¥ 700	现货
10mg	¥ 980	现货
25mg	¥ 1400	现货

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客户使用AbMole的XL-184发表的文献

Cell. 2024 Jul 01.

Amplification editing enables efficient and precise duplication of DNA from short sequence to megabase and chromosomal scale

PLoS One. 2022 Sep 15;17(9):e0274620.

Electroacupuncture attenuates ischemic injury after stroke and promotes angiogenesis via activation of EPO mediated Src and VEGF signaling pathways

J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.

Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use

质量标准及产品资料

纯度：99.38%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	501.51
分子式	C28H24FN3O5
CAS号	849217-68-1
中文名称	卡博替尼
溶解性	DMSO 70 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50 为5.294 μM。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.994 mL	9.9699 mL	19.9398 mL
5 mM	0.3988 mL	1.994 mL	3.988 mL
10 mM	0.1994 mL	0.997 mL	1.994 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	ST-88, STS26T and MPNST724 cells line
方法	Cell growth assays MTS assays: these were conducted using CellTiter96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit (Promega Corp, Madison, WI), per manufacturer's instructions. Drugs were administered at doses and for intervals as indicated. Absorbance was measured at a wavelength of 490 nm, and the absorbance values of treated cells are presented as a percentage of the absorbance of untreated cells. Colony formation assay: one hundred viable cells per well were plated and allowed to grow in normal medium for 10 days and then stained for 30 min at room temperature with a 6% glutaraldehyde, 0.5% crystal violet solution. Pictures were captured digitally and colonies were counted. All experiments were repeated at a minimum twice for each cell line.
浓度	0~10 µ M
处理时间	48 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。