M2080
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Capmatinib (INCB28060) |
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 |
| M1766
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PF-04217903 |
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。 |
| M1765
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Crizotinib (PF-02341066) |
Crizotinib 是一种ATP 竞争性的ALK 和c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。Crizotinib可抑制ALK 和c-Met 的磷酸化，Crizotinib还是一种ROS1抑制剂。 |
| M1757
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XL-184 |
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。 |
M54763
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BMS-817378 |
BMS-817378 是一种有效的选择性的 MET 抑制剂，其IC50值为 1.7 nM。 |
| M54609
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Capmatinib dihydrochloride hydrate |
Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)，可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外，Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡，并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 |
| M50210
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Fosgonimeton |
Fosgonimeton是一种潜在首创的 (first-in-class） 肝细胞生长因子受体 (HGF) 激动剂，能增强HGF/MET信号通路活性，可用于阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。 |
| M43485
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LMTK3-IN-1 |
LMTK3-IN-1 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。 |
| M40908
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Fosgonimeton Ammonium |
Fosgonimeton Ammonium是一种潜在首创的 (first-in-class) HGF/MET调节剂，能增强HGF/MET信号通路活性，逆转突触断开和神经元损失，可用于阿尔茨海默症（AD）的相关研究。 |
| M24567
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Ficlatuzumab |
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活，抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。 |
| M14887
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Merestinib dihydrochloride |
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。 |
| M10433
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Bozitinib (PLB-1001) |
Bozitinib (PLB-1001) 是一种高度选择性的，血脑屏障可通透的 c-MET 激酶抑制剂。 |
| M9521
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Glumetinib |
Glumetinib 也称为SCC244，是一种新型，有效的且高度选择性的c-Met抑制剂，其IC50值为0.42 nM。 |
| M9158
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Dihexa |
Dihexa是一种肝细胞生长因子/c-Met (HGF/c-Met) 系统的激活剂，Dihexa能够结合HGF，Kd 值为 65 pM，并诱导c-Met磷酸化，从而激活该系统。Dihexa还可以诱导人类多能干细胞向肝脏细胞的分化。在动物实验中，Dihexa还具有抗精神病和阿尔兹海默活性。 |
| M9005
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NPS-1034 |
NPS-1034 是一种 Axl 和 c-MET 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。 |
| M8928
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CEP-40783 |
CEP-40783 (RXDX-106) 是一种高选择性的，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。 |
| M6253
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Savolitinib (Volitinib) |
Savolitinib（沃利替尼，AZD6094，HMPL-504）是一种新型的，有效的，选择性的MET抑制剂，目前用于包括PRCC在内的各种疾病的研究。 该化合物对于c-Met和p-Met的IC50值分别为5 nM和3 nM。 它显示了对激酶的c-Met的精确选择性。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M5310
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AMG 337 |
AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。 |
| M5234
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S49076 |
S49076是一种新型的、有效的c-MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 |
| M4966
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DCC2701 |
Altiratinib(DCC-2701)是一种新型的c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂;与体外HGF拮抗剂相比，在体内可有效降低肿瘤负荷，阻断c-MET pTyr(1349)介导的信号转导、细胞生长和迁移。 |
