CEP-40783 别名：RXDX-106
目录号 M8928
CEP-40783 (RXDX-106) 是一种高选择性的，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
CAS No.：1437321-24-8
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 588.56 |
| 分子式 | C31H26F2N4O6 |
| CAS号 | 1437321-24-8 |
| 溶解性 | DMSO 4 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CEP-40783 (RXDX-106) 是一种高选择性的，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。CEP-40783可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。在体内研究中，CEP-40783 (RXDX-106)在3/5（60％）的肿瘤模型中，显示出包括肿瘤消退的功效，显著优于使用紫杉醇的方案。在4/4（100％）厄洛替尼不敏感的肿瘤模型中，CEP-40783也表现出了显著的功效（66％至118％TGI）。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6991 mL | 8.4953 mL | 16.9906 mL |
| 5 mM | 0.3398 mL | 1.6991 mL | 3.3981 mL |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8495 mL | 1.6991 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 3T3细胞 |
| 方法 | 用vehicle或CEP-40783处理表达Tyro3, Axl 或 Mer的3T3细胞，处理30分钟，检测受体磷酸化情况。 |
| 浓度 | 0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM |
| 处理时间 | 30分钟 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID Beige mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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