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CEP-40783

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CEP-40783 (RXDX-106)是一种高选择性的,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。

CEP-40783结构式

别名:RXDX-106

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
25mg ¥ 3300 中国库存现货
50mg ¥ 4200 中国库存现货
100mg ¥ 6000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CEP-40783 (RXDX-106)是一种高选择性的,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。CEP-40783可抑制TAM和c-MET磷酸化,伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中,亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。在体内研究中,CEP-40783 (RXDX-106)在3/5(60%)的肿瘤模型中,显示出包括肿瘤消退的功效,显著优于使用紫杉醇的方案。在4/4(100%)厄洛替尼不敏感的肿瘤模型中,CEP-40783也表现出了显著的功效(66%至118%TGI)。

实验参考
体外实验*
细胞系 3T3 cells
方法 3T3 cells expressing Tyro3, Axl, or Mer are incubated with vehicle alone or CEP-40783 for 30 minutes, and receptor phosphorylation is monitored.
浓度 0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM
处理时间 30 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 SCID Beige mice
配制
剂量 30 mg/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 588.56
分子式 C31H26F2N4O6
CAS号 1437321-24-8
溶解性(25°C) DMSO 8 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6991 mL 8.4953 mL 16.9906 mL
5 mM 0.3398 mL 1.6991 mL 3.3981 mL
10 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6991 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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