NPS-1034

目录号 M9005 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

NPS-1034 是一种 Axl 和 c-MET 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 960	中国库存现货
10mg	¥ 1440	中国库存现货
25mg	¥ 3000	中国库存现货
50mg	¥ 4800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.80%
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产品信息

生物活性

NPS-1034 是一种 Axl 和 MET 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。NPS-1034抑制MKN45和SNU638细胞系的活力，其高度表达MET基因和p-MET（磷酸化MET），IC50值分别为112.7和190.3 nmol。NPS-1034在AGS和MKN1细胞系中抑制肝细胞生长因子（HGF）刺激的MET自磷酸化（Y1234/1235），IC50值分别<10和<50 nmol。HGF诱导的MET磷酸化被50 nmol的NPS-1034完全抑制。

NPS-1034(10 mg/kg, p.o.)在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中，能显著减少肿瘤的生长。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中，NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成，并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。

实验参考

体外实验*
细胞系	HCC827/GR, HCC-78 and H820 cells
方法	To perform the MTT assay, cells (0.5 × 10⁴/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.
浓度	~5 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SCID mice bearing HCC827/GR tumor xenografts
配制	PBS
剂量	10 mg/kg, 5 days a week
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	551.54
分子式	C31H23F2N5O3
CAS号	1221713-92-3
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 40 mg/mL warmed
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8131 mL	9.0655 mL	18.1311 mL
5 mM	0.3626 mL	1.8131 mL	3.6262 mL
10 mM	0.1813 mL	0.9066 mL	1.8131 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shin JS, et al. Invest New Drugs. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants.

[2] Rho JK, et al. Cancer Res. MET and AXL inhibitor NPS-1034 exerts efficacy against lung cancer cells resistant to EGFR kinase inhibitors because of MET or AXL activation.

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信号通路

产品类型

NPS-1034

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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