PHA-665752

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PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM，对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。

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质量标准及产品资料

纯度： 99.80%
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产品信息

生物活性

PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM，对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性，K_i 为4 nM，IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比，作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能，如细胞运动和细胞增殖，IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Biochem Biophys Res Commun (2014). Figure 2.PHA-665752
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	CNE-1 and HONE-1 cells
	浓度	2 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	Further experiments showed that PHA-665752 inhibited cell proliferation in a dose-dependent manner in the CNE-1 and HONE-1 cells

实验参考

体外实验*
细胞系	S114, GTL-16, NCI-H441, or BxPC-3 cells
方法	Cell Proliferation Assays. S114, GTL-16, NCI-H441, or BxPC-3 cells were seeded in 96-well plates at 9000 cells/well in medium with 10% FBS. After incubation for 48 h in low serum (0.5% FBS, S114; 0.1% FBS, GTL-16, NCI-H441, and BxPC-3), cells were treated with different concentrations of PHA-665752 for 18 h at 37°C. HGF (50 ng/ml) was added for 18 h before BrdUrd for studies involving GTL-16, H441, and BxPC-3. After incubation with BrdUrd labeling reagent for 1 h (Sigma Biochemicals, St. Louis, MO), cells were fixed and BrdUrd incorporation into newly synthesized DNA was assessed using anti-BrdUrd peroxidase-conjugated antibody followed by colorimetric determination at 630 nm.
浓度	0~1.25µM
处理时间	18h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	athymic mice bearing S114 or GTL-16 tumor xenografts
配制	L-lactate (pH 4.8) and 10% polyethylene glycol
剂量	7.5, 15, 30 mg/kg/day
给药处理	i.v. bolus via tail vein injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	641.61
分子式	C32H34Cl2N4O4S
CAS号	477575-56-7
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5586 mL	7.7929 mL	15.5858 mL
5 mM	0.3117 mL	1.5586 mL	3.1172 mL
10 mM	0.1559 mL	0.7793 mL	1.5586 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Crosswell HE, et al. BMC Cancer. PHA665752, a small-molecule inhibitor of c-Met, inhibits hepatocyte growth factor-stimulated migration and proliferation of c-Met-positive neuroblastoma cells.

[2] Yang Y, et al. Mol Cancer Ther. A selective small molecule inhibitor of c-Met, PHA-665752, reverses lung premalignancy induced by mutant K-ras.

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