BMS-599626 别名：AC480
AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。
CAS No.：8173837-23-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 567.01 |
| 分子式 | C27H27FN8O3.HCl |
| CAS号 | 8173837-23-1 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7636 mL | 8.8182 mL | 17.6364 mL |
| 5 mM | 0.3527 mL | 1.7636 mL | 3.5273 mL |
| 10 mM | 0.1764 mL | 0.8818 mL | 1.7636 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Sal2 mouse salivary gland tumor cells, .KPL-4 cells and PC9 cells |
| 方法 | Cell assay. All cell lines were maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 units/mL penicillin, and 100 Ag/mL streptomycin. Cells were plated at 1,000 per well in 96-well plates and were cultured for 24 hours before test compounds were added.Compounds were diluted in culture medium such that the final concentration of DMSO never exceeded 1%.Following the addition of compounds, the cells were cultured for an additional 72 hours before cell viability was determined by measuring the conversion of 3-(4,5-dimethylthiazol- 2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide dye with the CellTiter96 kit (Promega, Madison, WI). |
| 浓度 | 0~10µM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SAL2 murine salivary gland tumor, mice bearing KPL-4 human breast tumors and GEO human colon tumor models |
| 配制 | dissolved in a mixture of propylene glycol/water (50:50) |
| 剂量 | SAL2: 60, 120, 240 mg/kg daily for 14 days(d10-24); GEO human colon tumors：120,180mg/ kg daily for 14 days(d10-24);mice bearing KPL-4 human breast tumors: once daily for 21days) at 60 mg/kg and 180 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
