BMS-599626

目录号 M1684 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。

别名：AC480

规格	价格	库存状态
25mg	¥ 3150	无货
100mg	¥ 6300	无货
200mg	¥ 9000	无货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性， IC50 分别为20 nM和 30 nM。此外, BMS-599626也抑制相关受体HER4, 但是抑制效果低点(IC50为190 nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂，HER2的ATP非竞争性抑制剂，K_i 分别为 2 nM 和 5 nM。

实验参考

体外实验*
细胞系	Sal2 mouse salivary gland tumor cells, .KPL-4 cells and PC9 cells
方法	Cell assay. All cell lines were maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 units/mL penicillin, and 100 Ag/mL streptomycin. Cells were plated at 1,000 per well in 96-well plates and were cultured for 24 hours before test compounds were added.Compounds were diluted in culture medium such that the final concentration of DMSO never exceeded 1%.Following the addition of compounds, the cells were cultured for an additional 72 hours before cell viability was determined by measuring the conversion of 3-(4,5-dimethylthiazol- 2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide dye with the CellTiter96 kit (Promega, Madison, WI).
浓度	0~10µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SAL2 murine salivary gland tumor, mice bearing KPL-4 human breast tumors and GEO human colon tumor models
配制	dissolved in a mixture of propylene glycol/water (50:50)
剂量	SAL2: 60, 120, 240 mg/kg daily for 14 days(d10-24); GEO human colon tumors：120,180mg/ kg daily for 14 days(d10-24);mice bearing KPL-4 human breast tumors: once daily for 21days) at 60 mg/kg and 180 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	567.01
分子式	C27H27FN8O3.HCl
CAS号	8173837-23-1
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7636 mL	8.8182 mL	17.6364 mL
5 mM	0.3527 mL	1.7636 mL	3.5273 mL
10 mM	0.1764 mL	0.8818 mL	1.7636 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Soria et al. Ann Oncol. Phase I safety, pharmacokinetic and pharmacodynamic trial of BMS-599626 (AC480), an oral pan-HER receptor tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors.

[2] Torres et al. Invest New Drugs. AC480, formerly BMS-599626, a pan Her inhibitor, enhances radiosensitivity and radioresponse of head and neck squamous cell carcinoma cells in vitro and in vivo.

[3] Gavai et al. J Med Chem. Discovery and preclinical evaluation of [4-[[1-(3-fluorophenyl)methyl]-1H-indazol-5-ylamino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]carbamic acid, (3S)-3-morpholinylmethyl ester (BMS-599626), a selective and orally efficacious inhibitor of human epidermal growth factor receptor 1 and 2 kinases.

[4] Wong et al. Clin Cancer Res. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling.

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信号通路

产品类型

BMS-599626

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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