Cimetidine 是一种组胺类似物，同时也是首创的(first-in-class)，具有口服活性的，竞争性的，可逆的组胺 H2 受体拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。同时，Cimetidine能阻断细胞色素 P-450 的活性。此外，Cimetidine 还是一种胃酸减少剂，能抑制胃酸分泌以及胃蛋白酶和胃泌素的分泌，具有抗癌和抗炎活性，可用于十二指肠和胃溃疡研究。
别名：SKF-92334
Cimetidine 是一种组胺类似物，同时也是首创的(first-in-class)，具有口服活性的，竞争性的，可逆的组胺 H2 受体拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。同时，Cimetidine能阻断细胞色素 P-450 的活性。此外，Cimetidine 还是一种胃酸减少剂，能抑制胃酸分泌以及胃蛋白酶和胃泌素的分泌，具有抗癌和抗炎活性，可用于十二指肠和胃溃疡研究。
| 分子量 | 252.34 |
| 分子式 | C10H16N6S |
| CAS号 | 51481-61-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.9629 mL | 19.8145 mL | 39.6291 mL |
| 5 mM | 0.7926 mL | 3.9629 mL | 7.9258 mL |
| 10 mM | 0.3963 mL | 1.9815 mL | 3.9629 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] H Aram. Cimetidine in dermatology
[2] No authors listed. IARC Monogr Eval Carcinog Risks Hum. Cimetidine
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