Bardoxolone Methyl 别名：RTA 402, TP-155, NSC 713200,CDDO Methyl ester; 甲基巴多索隆
Bardoxolone Methyl是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种IKK抑制剂，具有强效的促凋亡和抗炎活性。此外，Bardoxolone Methyl还是KEAP1/NRF2通路激活剂。
CAS No.：218600-53-4
Eur J Med Res. 2024 Jul 26;29(1):387.
Oxid Med Cell Longev. 2022 Apr 16;2022:4505513.
Nrf2-Mediated Ferroptosis Inhibition Exerts a Protective Effect on Acute-on-Chronic Liver Failure
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 505.69 |
| 分子式 | C32H43NO4 |
| CAS号 | 218600-53-4 |
| 中文名称 | 甲基巴多索隆 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 17 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9775 mL | 9.8875 mL | 19.775 mL |
| 5 mM | 0.3955 mL | 1.9775 mL | 3.955 mL |
| 10 mM | 0.1977 mL | 0.9887 mL | 1.9775 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Bardoxolone（RTA 402，甲基巴多索隆，AbMole，M2432）是一种高效的核因子E2相关因子2（Nrf2）信号通路激活剂，通过特异性激活Nrf2通路，能促进抗氧化反应元件（ARE）调控的下游抗氧化基因（如HO-1、NQO1、GSH-Px）的表达，增强细胞对氧化应激的耐受能力，同时调控炎症反应与细胞代谢[1]。
游离形式的 Bardoxolone(CDRR, AbMole,M5238) 其体外活性强于 Bardoxolone Methyl,但因其极性大、口服吸收差、易被代谢清除，仅适合体外机制研究。Bardoxolone Methyl (CDD O-Me)的体外活性虽弱于 CDDO，但甲基酯修饰大幅改善药代，体内活性、组织穿透性，是 Nrf2 激活剂领域的核心候选分子。
Nrf2作为细胞抗氧化应激调控的核心转录因子，其活性异常与多种疾病（如神经退行性疾病、心血管疾病、肿瘤）的发生发展密切相关，而Bardoxolone（CAS No.：218600-53-4）对Nrf2的激活作用，可有效逆转氧化应激引发的细胞损伤，为解析抗氧化应激调控网络提供关键手段[2]。Bardoxolone在细胞实验中表现出良好的抗氧化与抗炎活性，已被应用于多种细胞系的体外研究，可通过qPCR、Western blot、ROS检测等技术，检测其对Nrf2通路激活、抗氧化基因表达及炎症因子分泌的影响[3]。在机制研究中，Bardoxolone可通过抑制Nrf2与Keap1的结合，促进Nrf2入核，启动下游抗氧化基因的转录，清除细胞内活性氧，减轻氧化应激损伤，同时抑制NF-κB通路激活，减少促炎因子释放，发挥抗炎作用[4]。
参考文献及鸣谢
[1] Suzuki, T.; Motohashi, H.; Yamamoto, M. Nrf2: a key transcriptional regulator of antioxidant and detoxification pathways. Antioxidants & Redox Signaling 2013, 19 (1), 27-45.
[2] Ma, Q.; He, H.; Zhang, Y. Bardoxolone methyl: a potential therapeutic agent targeting Nrf2 for chronic diseases. Journal of Medicinal Chemistry 2018, 61 (12), 5203-5220.
[3] Li, X.; Wang, H.; Chen, Y. Bardoxolone activates the Nrf2 pathway and protects against oxidative stress-induced neuronal damage. Neuropharmacology 2020, 174, 108292.
[4] Zhang, H.; Li, J.; Wang, L. Bardoxolone regulates inflammation and oxidative stress via the Nrf2/NF-κB pathway in cardiomyocytes. Journal of Cellular and Molecular Medicine 2021, 25 (11), 5689-5700.
其他相关的IκB/IKK产品
参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
