JNK-IN-8是第一个，不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK4，IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2， Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。此外，JNK-IN-8的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
别名：JNKIN8
JNK-IN-8是第一个，不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK4，IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2， Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。此外，JNK-IN-8的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
 |
数据来源 | Chem Biol (2012). Figure 4. JNK-IN-8 |
| 方法 | Western Blot | |
| 细胞系/动物模型 | HEK293- IL1R cells | |
| 浓度 | 1.0 μM | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | JNK-IN-7, JNK-IN-8, and JNK-IN-12 exhibited only on-pathway activity as monitored by inhibition of c-Jun phosphorylation |
| 分子量 | 507.59 |
| 分子式 | C29H29N7O2 |
| CAS号 | 1410880-22-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9701 mL | 9.8505 mL | 19.7009 mL |
| 5 mM | 0.394 mL | 1.9701 mL | 3.9402 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.985 mL | 1.9701 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Zhang T, et al. Chem Biol. Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK.
| 其他相关的JNK产品 |
|---|
| JIP-1(153-163)
JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂，该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。 |
| JNK3 inhibitor-5
JNK3 inhibitor-5 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂，其 IC50 为 0.379 nM。 |
| JNK-1-IN-1
JNK-1-IN-1 是一种 JNK-1 抑制剂。 |
| JNK2-IN-1
JNK2-IN-1 是一种 JNK2 抑制剂 (Kds: 79.2 Μm)。 |
| JNK-1-IN-2
JNK-1-IN-2 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50: 33.5 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究