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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2013
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JNK-IN-8 | JNK-IN-8 | JNK |
| JNKIN8 | |||
| JNK-IN-8是一种有效的，不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3，IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2， Fms选择性高10倍以上，对c-Kit，Met，PDGFRβ没有抑制作用。此外，JNK-IN-8的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
M2076
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SP600125 | SP600125 | JNK |
| JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone | |||
| SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。 | |||
| M2785
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JNK Inhibitor IX (SC202671) | JNK Inhibitor IX (SC202671) | JNK |
| TCS JNK 5a; SC-202671 | |||
| JNK inhibitor IX 是一种高度选择性JNK抑制剂，其作用于JNK2和JNK3的pIC50分别为6.5和6.7。 | |||
| M7395
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TCS JNK 6o | TCS JNK 6o | JNK |
| TCS JNK 6o is a selective JNK inhibitor. | |||
| M10365
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L-JNKI-1 | JNK多肽抑制剂 | JNK |
| L-JNKI-1 是一种 JNK 的细胞渗透性多肽抑制剂。 | |||
| M14157
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D-JNKI-1 | D-JNKI-1 | JNK |
| AM-111; XG-102; Brimapitide | |||
| D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。 | |||
| M14158
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JNK-IN-7 | JNK-IN-7 | JNK |
| JNK inhibitor | |||
| JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 1.5，2 和 0.7 nM。 | |||
| M42122 | JNK3 inhibitor-8 | JNK3 inhibitor-8 | JNK |
| JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的，具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂，对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。 | |||
| M42123 | JNK-IN-12 | JNK-IN-12 | JNK |
| JNK-IN-12 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50=66.3 nM)，由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 组成。 | |||
| M42124 | JNK3 inhibitor-7 | JNK3 inhibitor-7 | JNK |
| JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂，对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。 | |||
| M42125 | JNK3 inhibitor-6 | JNK3 inhibitor-6 | JNK |
| JNK3 inhibitor-6 是一种选择性的 JNK3 抑制剂 (IC50=78 nM)。 | |||
| M42126 | JNK-1-IN-2 | JNK-1-IN-2 | JNK |
| JNK-1-IN-2 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50: 33.5 nM)。 | |||
| M42127 | JNK2-IN-1 | JNK2-IN-1 | JNK |
| JNK2-IN-1 是一种 JNK2 抑制剂 (Kds: 79.2 Μm)。 | |||
| M42128 | JNK-1-IN-1 | JNK-1-IN-1 | JNK |
| JNK-1-IN-1 是一种 JNK-1 抑制剂。 | |||
| M49724 | JNK3 inhibitor-5 | JNK3 inhibitor-5 | JNK |
| JNK3 inhibitor-5 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂，其 IC50 为 0.379 nM。 | |||
| M1675
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BIRB796 | 达马莫德 | p38 MAPK |
| Doramapimod | |||
| BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 | |||
| M1781
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Adezmapimod (SB203580) | Adezmapimod (SB203580) | p38 MAPK |
| RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod | |||
| Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 | |||
| M1950
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ASP3026 | ASP3026 | ALK |
| ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。 | |||
| M1984
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PF-04691502 | PF-04691502 | PI3K |
| PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 | |||
| M2128
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AZ3146 | AZ3146 | Kinesin |
| AZ 3146 | |||
| AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。此外，AZ3146 还是TTK的抑制剂。 | |||
| M2136
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PH-797804 | PH-797804 | p38 MAPK |
| PH-797804是一种新型吡啶酮抑制剂，作用于p38α，IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。 | |||
| M2169
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AMG 900 | AMG 900 | Aurora Kinase |
| AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。 | |||
| M2177
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BIX02188 | BIX02188 | MEK |
| CAS# 334949-59-6 | |||
| BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。 | |||
| M2316
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BIX 02189 | BIX 02189 | MEK |
| BIX 02189是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。 | |||
| M2506
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CGP 57380 | CGP 57380 | MNK |
| CGP 57380 是强效的 MNK1 抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。 | |||
| M2557
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Ezatiostat | Ezatiostat | Apoptosis |
| TER199, TLK199 | |||
| Ezatiostat(TER199, TLK199)是谷胱甘肽类似物，是谷胱甘肽s-转移酶（GST）P1-1抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖。 | |||
| M2575
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Dapivirine | 达匹维林 | Reverse Transcriptase |
| TMC120; R147681 | |||
| Dapivirine (TMC120，达匹维林)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶（Reverse Transcriptase），IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。 | |||
| M2745
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GW5074 | GW5074 | Raf |
| GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。 | |||
| M2927
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PF-04880594 | PF-04880594 | Raf |
| PF-04880594是一种RAF抑制剂，作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF，IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM，比作用于CSNK1， JNK2/3和p38选择性高100倍以上。 | |||
| M3048
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TAK-715 | TAK-715 | p38 MAPK |
| TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。 | |||
| M3713
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YS-49 | YS-49 | PI3K |
| YS 49是一种具有口服活性的 PI3K/Akt激活剂，可以抑制血小板聚集，具有抗增殖活性。YS 49以剂量和时间依赖的方式诱导VSMCs中血红素加氧酶（HO）-1蛋白的产生，并可以有效的，剂量依赖性的抑制Ang II诱导的VSMC增殖、活性氧（ROS）生成和JNK磷酸化，但不抑制P38 MAP激酶或ERK1/2。 | |||
| M3926
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Cynaroside | 木犀草苷 | Akt |
| Luteolin-7-O-D-glucopyranoside | |||
| Cynaroside（木犀草苷）是一种黄酮类化合物，具有抗细菌、抗真菌和抗癌活性，可通过降低AKT、mTOR和P70S6K的磷酸化水平来阻断MET/AKT/mTOR轴，发挥其抗癌作用。Cynaroside 还是一种流感依赖的 RNA 聚合酶 抑制剂，IC50 为 32 nM。Cynaroside可以抑制活性氧(ROS)的产生，从而减轻过氧化氢(H2O2)对线粒体膜电位的损伤，以及消除由H2O2引发的c-Jun N-末端激酶(JNK)和p53蛋白表达的上调。 | |||
| M4037
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Astragaloside IV | 黄芪甲苷 | ERK |
| Astragaloside IV是一种生物活性皂素，从黄芪干燥植物根中分离得到。Astragaloside IV 能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，它对心血管，免疫，消化和神经系统有不同的作用。 | |||
| M4074
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Ginsenoside-Re | 人参皂苷Re | Amyloid |
| Ginsenoside B2; Panaxoside Re; Chikusetsusaponin IVc; Sanchinoside Re | |||
| Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 | |||
| M4340
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Cinobufagin | 华蟾毒精 | JNK |
| NSC90325 | |||
| Cinobufagin（华蟾毒精）是一种由亚洲蟾蜍分泌的心脏毒性bufanolide类固醇，可通过ROS/JNK/p38等信号通路，诱导人骨肉瘤U2OS细胞自噬（autophagy）介导的细胞死亡。此外，Cinobufagin也是一种新的STAT 3抑制剂，可用于结直肠癌的相关研究。 | |||
| M4361
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Polyphyllin-I | 重楼皂苷I | JNK |
| Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 | |||
| M4375
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Hypericin | 金丝桃素；金丝桃蒽酮 | Apoptosis |
| Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物，具有极强的抗病毒作用，也具有抗肿瘤效果。Hypericin可通过JNK途径诱导细胞凋亡（Apoptosis)。 | |||
| M4415
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Sesamolin | 芝麻林酚素 | p38 MAPK |
| Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。 | |||
| M4469
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Cinnamaldehyde | 肉桂醛 | PPAR |
| Cinnamaldehyde（肉桂醛）是一种天然存在于肉桂树和其他肉桂属物种如樟脑和肉桂的树皮中的类黄酮，可通过多种信号通路发挥作用，包括PPARs、AMPK、PI3K/IRS-1、RBP4-GLUT4、ERK/JNK/p38MAPK、TRPA1-ghrelin和Nrf2通路。Cinnamaldehyde还具有调节PTP1B和α-淀粉酶的活性的潜力，具有抗真菌活性和抗氧化活性。 | |||
| M4502
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Mulberroside A | 桑皮苷A | TNF Receptor |
| Mulberroside A（桑皮苷A） 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。 | |||
| M4614
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Orientin | 荭草苷 | Immunology/Inflammation |
| Orientin（荭草苷）是一种可从药用植物中分离的生物活性化合物，能有效地抑制Sortase A的活性，其IC50为50.44 ± 0.51 µM。还可以通过Nrf2以及JNK/cytochrome c/caspase-3信号通路，抑制APAP诱导的肝细胞氧化损伤和线粒体功能障碍，具有抗氧化，抗炎和抗癌活性。 | |||
| M4676
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Loureirin B | 龙血素B | PAI-1 |
| Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。 | |||
