SP600125 别名：JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone

目录号 M2076

SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。

CAS No.：129-56-6

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 585	现货
5mg	¥ 300	现货
10mg	¥ 468	现货
25mg	¥ 650	现货
50mg	¥ 780	现货
100mg	¥ 1170	现货

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质量标准及产品资料

纯度：99.73%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	220.23
分子式	C14H8N2O
CAS号	129-56-6
溶解性	DMSO 16 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4⁺细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.5407 mL	22.7035 mL	45.4071 mL
5 mM	0.9081 mL	4.5407 mL	9.0814 mL
10 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	A549 cells
方法	Cell viability assay. Cell viability was evaluated using the Cell Counting kit (CCK)-8 assay (AbMole). In brief, the cells were seeded into 96-well plates at a density of 3×10³ cells/well and left to adhere overnight. The cells were then incubated with or without 0–40 nM SP600125. Then, 100 μl CCK-8 was added and incubated in the dark at 37°C for 3 h. The absorbance was determined using the MRX II microplate reader (Dynex, Chantilly, VA, USA) at a wavelength of 450 nm.
浓度	0~40 nM
处理时间	24 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	Female CD-1 mice
配制	30% PEG-400/20% polypropylene glycol/15% Cremophor EL/5% ethanol/30% saline
剂量	0, 12, 24, and 36 h, 15 mg/kg
给药处理	s.c.