SP600125 别名：JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone
SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。
CAS No.：129-56-6
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 220.23 |
| 分子式 | C14H8N2O |
| CAS号 | 129-56-6 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 16 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.5407 mL | 22.7035 mL | 45.4071 mL |
| 5 mM | 0.9081 mL | 4.5407 mL | 9.0814 mL |
| 10 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5407 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A549 cells |
| 方法 | Cell viability assay. Cell viability was evaluated using the Cell Counting kit (CCK)-8 assay (AbMole). In brief, the cells were seeded into 96-well plates at a density of 3×103 cells/well and left to adhere overnight. The cells were then incubated with or without 0–40 nM SP600125. Then, 100 μl CCK-8 was added and incubated in the dark at 37°C for 3 h. The absorbance was determined using the MRX II microplate reader (Dynex, Chantilly, VA, USA) at a wavelength of 450 nm. |
| 浓度 | 0~40 nM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female CD-1 mice |
| 配制 | 30% PEG-400/20% polypropylene glycol/15% Cremophor EL/5% ethanol/30% saline |
| 剂量 | 0, 12, 24, and 36 h, 15 mg/kg |
| 给药处理 | s.c. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
SP600125（JNK Inhibitor II，AbMole，M2076）是一种广泛应用于基础研究中的c-Jun N末端激酶（JNK）的特异性抑制剂，通过抑制JNK的磷酸化活性，调控下游如c-Jun、ATF-2等转录因子的活化，从而影响细胞凋亡、周期、分化及炎症反应等多种生物学过程。
在细胞实验中，SP600125（CAS No.：129-56-6）的使用浓度范围较广。例如，在人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞中，30 μM 的SP600125可显著抑制JNK磷酸化并保护细胞免受异氟烷诱导的损伤[1]；在MG-63和Saos-2骨肉瘤细胞中，5 μM的SP600125被用于细胞癌变机制研究[2]；SP600125（NSC75890）在大鼠心肌细胞H9c2中，以剂量依赖方式抑制高尿酸（HUA）诱导的脂肪积累及脂ogenic基因表达[3]；SP600125在MC3T3-E1成骨前体细胞中，可逆转镉诱导的Runx2下调并提升细胞存活率[4]；10 μM SP600125在人胶质母细胞瘤细胞（GBMCs）中，处理24小时后显著抑制增殖并上调HIF-1α与BMP4表达[5]；SP600125在MH7A类风湿关节炎滑膜成纤维细胞中，还能有效抑制MMP-3表达，提示JNK/MMP通路可能是关节炎研究的新靶点[6]；SP600125（1PMV）在肺上皮细胞中，能阻断AREG 诱导的c-Jun磷酸化及上皮-间质转化（EMT）过程[7]；在HPDLSCs（牙周膜干细胞）中，SP600125可逆转Wnt5a 对成骨分化的抑制作用[8]；SP600125在BMSCs（骨髓间充质干细胞）中，减轻TNF-α 诱导的p53、caspase-9/-3上调，改善细胞迁移能力[9]。
SP600125（JNK Inhibitor II）在动物实验中，常通过腹腔注射（i.p.）给药，少部分为脑室注射（i.c.v.）给药，剂量多为10–50 mg/kg。例如，在RAG-2−/−小鼠A673肉瘤模型中，50 mg/kg剂量显著抑制肿瘤生长并降低VEGF表达与微血管密度（MVD），同时提高凋亡指数[10]；在大鼠局灶性脑缺血再灌注（MCAO）模型中，i.c.v.给予SP600125可减轻脑梗死体积并改善行为异常[11]；SP600125在心肌缺血再灌注损伤大鼠模型中，与Ulinastatin（乌司他丁）联用可降低p-JNK表达并减少心肌细胞凋亡[12]。
综合来看，SP600125（AbMole，M2076）作为JNK通路的关键工具化合物，在多种细胞系（包括SH-SY5Y、U2OS、PC12等）及小鼠、大鼠等动物模型中，为解析JNK信号在细胞命运决定、应激响应及组织稳态维持中的作用提供了重要实验工具。
范例详解
Mol Med. 2025 May 15;31(1):190.
科研人员在上述文章中使用了AbMole的SP600125（M2076）。实验人员探究了脂质运载蛋白-2（LCN2）介导铁死亡机制在光诱导光感受器退化中的作用，结果显示：光暴露显著诱导LCN2在光感受器细胞和视网膜中的表达，LCN2通过增加细胞内Fe²⁺水平和激活JNK通路，抑制SLC7A11-GSH-GPX4轴，从而诱导铁死亡。SP600125是一种选择性JNK抑制剂，通过阻断JNK通路激活，证实了上述发现。
图 1. LCN2 regulated ferroptosis in 661 W photoreceptor cells by modulating the JNK pathway[13].
参考文献及鸣谢
[1] Yang, Z.; Lv, J.; Lu, X.; et al. Emulsified isoflurane induces release of cytochrome C in human neuroblastoma SHSY-5Y cells via JNK (c-Jun N-terminal kinases) signaling pathway. Neurotoxicology and teratology 2018, 65, 19-25.
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[9] Wei, B.; Bai, X.; Chen, K.; et al. SP600125 enhances the anti-apoptotic capacity and migration of bone marrow mesenchymal stem cells treated with tumor necrosis factor-alpha. Biochemical and biophysical research communications 2016, 475 (4), 301-307.
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[12] Yang, Z. H.; Lu, Y. J.; Gu, K. P.; et al. Effect of ulinastatin on myocardial ischemia-reperfusion injury through JNK and P38 MAPK signaling pathways. European review for medical and pharmacological sciences 2019, 23 (19), 8658-8664.
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其他 JNK 产品
参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
