SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。此外,SP600125与 Forskolin,Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。
别名:JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone
SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞,抑制细胞活化和分化,且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。此外,SP600125与 Forskolin,Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。
Environ Pollut. 2021 Feb 1;270:116051.
Ecotoxicol Environ Saf. 2021 Sep 1;220:112341.
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Ecotoxicol Environ Saf. 2021 Jan 15;208:111429.
Cancer Immunol Res. 2020 Oct;8(10):1273-1286.
Mar Drυgs. 2020 Aug 17;18(8):429.
Int J Oncol. 2020 Jul;57(1):197-212.
Cell Mol Neurobiol. 2019 Mar;39(2):301-319.
Drug Des Devel Ther. 2019 Aug 12;13:2787-2798.
Mol Cells. 2017 May 31;40(5):363-370.
体外实验* | |
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细胞系 | A549 cells |
方法 | Cell viability assay. Cell viability was evaluated using the Cell Counting kit (CCK)-8 assay (AbMole). In brief, the cells were seeded into 96-well plates at a density of 3×103 cells/well and left to adhere overnight. The cells were then incubated with or without 0–40 nM SP600125. Then, 100 μl CCK-8 was added and incubated in the dark at 37°C for 3 h. The absorbance was determined using the MRX II microplate reader (Dynex, Chantilly, VA, USA) at a wavelength of 450 nm. |
浓度 | 0~40 nM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Female CD-1 mice |
配制 | 30% PEG-400/20% polypropylene glycol/15% Cremophor EL/5% ethanol/30% saline |
剂量 | 0, 12, 24, and 36 h, 15 mg/kg |
给药处理 | s.c. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 220.23 |
分子式 | C14H8N2O |
CAS号 | 129-56-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 16 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.5407 mL | 22.7035 mL | 45.4071 mL |
5 mM | 0.9081 mL | 4.5407 mL | 9.0814 mL |
10 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5407 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的JNK产品 |
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