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SP600125

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SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。此外,SP600125与 Forskolin,Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。

SP600125结构式

别名:JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 585 中国库存现货
10mg ¥ 468 中国库存现货
25mg ¥ 650 中国库存现货
50mg ¥ 780 中国库存现货
100mg ¥ 1170 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞,抑制细胞活化和分化,且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。此外,SP600125与 Forskolin,Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Molecules and Cells (2017). Figure 5. SP600125 (Abmole Bioscience, USA)
方法 Wound healing assay
细胞系/动物模型 EGI-1 cells
浓度 10 µM
处理时间
实验结果 The JNK inhibitor significantly decreased cell migration and invasion, as well as JNK phosphorylation (Figs. 5A-5C), but not cell proliferation (Fig. 5D).
实验参考
体外实验*
细胞系 A549 cells
方法 Cell viability assay.
Cell viability was evaluated using the Cell Counting kit (CCK)-8 assay (AbMole). In brief, the cells were seeded into 96-well plates at a density of 3×103 cells/well and left to adhere overnight. The cells were then incubated with or without 0–40 nM SP600125. Then, 100 μl CCK-8 was added and incubated in the dark at 37°C for 3 h. The absorbance was determined using the MRX II microplate reader (Dynex, Chantilly, VA, USA) at a wavelength of 450 nm.
浓度 0~40 nM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female CD-1 mice
配制 30% PEG-400/20% polypropylene glycol/15% Cremophor EL/5% ethanol/30% saline
剂量 0, 12, 24, and 36 h, 15 mg/kg
给药处理 s.c.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 220.23
分子式 C14H8N2O
CAS号 129-56-6
溶解性(25°C) DMSO 16 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5407 mL 22.7035 mL 45.4071 mL
5 mM 0.9081 mL 4.5407 mL 9.0814 mL
10 mM 0.4541 mL 2.2704 mL 4.5407 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zheng Y, et al. Exp Ther Med. JNK inhibitor SP600125 protects against lipopolysaccharide-induced acute lung injury via upregulation of claudin-4.

[2] Wang Y, et al. Life Sci. SP600125, a selective JNK inhibitor, protects ischemic renal injury via suppressing the extrinsic pathways of apoptosis.

[3] Bennett BL, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase.

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