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BIRB796

目录号 M1675 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。

BIRB796结构式

别名:Doramapimod

包装 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  原价 ¥ 0
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10mM*1mL 原价 ¥ 840
促销价 ¥ 798
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10mg 原价 ¥ 600
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50mg 原价 ¥ 1368
促销价 ¥ 1299.6
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100mg 原价 ¥ 1992
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200mg 原价 ¥ 3480
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >99%
  • COA
  • MSDS
生物活性

BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。

客户产品验证及相关生物数据
数据来源 PLoS One (2013). Figure 4. BIRB796
方法 Western blot
细胞系/动物模型 MDR cells
浓度 10 μM
处理时间 72 h
实验结果 These data indicated that BIRB796 mediated the reversal of MDR by inhibiting the function of ABCB1, and not due to inhibition of ABCB1 expression.
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 MM derived cell line
方法 Growth inhibition assay. The growth inhibitory effect of BIRB 796 on MM cell line growth was assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT, Sigma Chem-ical) dye absorbance, as previously described (Yasui et al,2005a)
浓度 0, 100, 400nM
处理时间 72h
动物实验
动物模型 Male Crlj:CD1(ICR)mice
配制 saline
剂量 250, 500 or 1000 mg/kg
给药处理 oral
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 527.66
分子式 C31H37N5O3
CAS号 285983-48-4
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 66 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8952 mL 9.4758 mL 18.9516 mL
5 mM 0.379 mL 1.8952 mL 3.7903 mL
10 mM 0.1895 mL 0.9476 mL 1.8952 mL
参考文献

[1] Ding et al. J Trauma Acute Care Surg. Role of p38 mitogen-activated protein kinase in posttraumatic immunosuppression in mice.

[2] Iwano et al. J Appl Toxicol. A possible mechanism for hepatotoxicity induced by BIRB-796, an orally active p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor.

[3] Kuglstatter et al. Bioorg Med Chem Lett. X-ray crystal structure of JNK2 complexed with the p38alpha inhibitor BIRB796: insights into the rational design of DFG-out binding MAP kinase inhibitors.

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