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BIRB796

目录号 M1675 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。

BIRB796结构式

别名:Doramapimod

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 845 中国库存现货
5mg ¥ 455 中国库存现货
10mg ¥ 585 中国库存现货
50mg ¥ 1365 中国库存现货
100mg ¥ 1820 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 PLoS One (2013). Figure 4. BIRB796
方法 Western blot
细胞系/动物模型 MDR cells
浓度 10 μM
处理时间 72 h
实验结果 These data indicated that BIRB796 mediated the reversal of MDR by inhibiting the function of ABCB1, and not due to inhibition of ABCB1 expression.
实验参考
体外实验*
细胞系 MM derived cell line
方法 Growth inhibition assay. The growth inhibitory effect of BIRB 796 on MM cell line growth was assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT, Sigma Chem-ical) dye absorbance, as previously described (Yasui et al,2005a)
浓度 0, 100, 400nM
处理时间 72h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Crlj:CD1(ICR)mice
配制 saline
剂量 250, 500 or 1000 mg/kg
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 527.66
分子式 C31H37N5O3
CAS号 285983-48-4
溶解性(25°C) DMSO 66 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8952 mL 9.4758 mL 18.9516 mL
5 mM 0.379 mL 1.8952 mL 3.7903 mL
10 mM 0.1895 mL 0.9476 mL 1.8952 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ding et al. J Trauma Acute Care Surg. Role of p38 mitogen-activated protein kinase in posttraumatic immunosuppression in mice.

[2] Iwano et al. J Appl Toxicol. A possible mechanism for hepatotoxicity induced by BIRB-796, an orally active p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor.

[3] Kuglstatter et al. Bioorg Med Chem Lett. X-ray crystal structure of JNK2 complexed with the p38alpha inhibitor BIRB796: insights into the rational design of DFG-out binding MAP kinase inhibitors.

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