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p38 MAPK P38 mitogen-activated protein kinases

抑制剂

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M10551 Gypenoside L Gypenoside L 可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老,它是一种存在于 Gynostemma pentaphyllum 中的皂苷。
M9229 GS-444217 GS-444217是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶1(ASK1)抑制剂,其IC50值为2.87±0.85 nM。
M9160 BMS-582949 BMS-582949是一种有效的、选择性 p38 MAPK抑制剂,IC50值为13 nM。
M9013 R1487 Hydrochloride R1487 Hydrochloride是一种口服生物可利用和高选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。
M8991 Dilmapimod Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能能够抑制COPD的炎症。
M8910 Pamapimod Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是一种新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂,Pamapimod能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。
M7582 SB 239063 SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂,对p38α的IC50为44 nM,比对ERK,JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。
M7558 SD-06 SD-06是p38 MAPK抑制剂,对p38α的IC50为170 nM,能抑制LPS诱导的TNF释放。
M7545 SKF-86002 SKF-86002是p38 MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。
M6146 TA 02 TA-02是一种p38 MAPK抑制剂,IC50值为20 nM。
M5873 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
M4509 Asiatic-acid Asiatic acid是积雪草苷的糖苷配基,从植物积雪草中分离而来的,常用于伤口愈合。
M3751 Losmapimod Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂,对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。
M3294 VX-745 VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
M3048 TAK-715 TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。
M3011 Skepinone-L Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
M2583 PD 169316 PD 169316 是一种细胞可透过性的,有效的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,其IC50值为89 nM。
M2318 LY2228820 LY2228820是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不影响p38 MAPK的活化。
M2317 VX-702 VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
M2136 PH-797804 PH-797804是一种新型吡啶酮抑制剂,作用于p38α,IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。
M2062 SB 202190 SB202190 是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。
M1781 SB203580 SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。
M1675 BIRB796 BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M1556 Hesperitin Hesperitin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂,可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。
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