M21038
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MK2 Inhibitor III |
MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3) 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。 |
| M8991
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Dilmapimod |
Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能能够抑制COPD的炎症。 |
| M3751
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Losmapimod |
Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。 |
| M2062
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SB 202190 |
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 |
| M1781
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Adezmapimod |
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
| M1675
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BIRB796 |
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 |
| M1556
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Hesperetin |
Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂，可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。 |
M66272
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L-threo-Sphingosine (d18:1) |
L-threo-Sphingosine 是一种有效的 MAPK 抑制剂。L-threo-Sphingosine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并清除 DNA 片段化。 |
| M58462
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SSK1 |
SSK1 是一种衰老特异性杀伤化合物，也是β-半乳糖苷酶的前体，可以减轻炎症反应。SSK1 能激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3/MKK6 的磷酸化，促进线粒体 DNA 损伤并选择性地杀死衰老细胞。 |
| M54759
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HWY336 |
HWY336 is a selective, non-ATP competitive dual MKK4 and MKK7 inhibitor with IC50 values of 6 µM on MKK4 and 10 µM on MKK7 in vitro. HWY336 inhibits the phosphorylation of MKK4/MKK7 inside the activation loop or hinders the substrate to access the kinase. |
| M42147
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Z16078526 |
Z16078526 诱导内源性 Ucp1 表达，促进原代小鼠棕色脂肪细胞中的 p38 MAPK 磷酸化和脂肪分解。 |
| M39018
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Sugiol |
Sugiol 是一种枞烷二萜，可从台湾板栗树 (Calocedrus formosana) 的树皮中分离出来。Sugiol 具有抗炎活性，可有效减少脂多糖 (LPS) 刺激巨噬细胞后的活性氧 (ROS) 产生。 |
| M30587
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Emprumapimod |
Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。 |
| M29549
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Darizmetinib |
Darizmetinib 是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MAP2K) 的抑制剂。 |
| M28610
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TAK1-IN-4 |
TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。 |
| M25459
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Zunsemetinib |
Zunsemetinib（CDD-450，桑美替尼）是一种具有口服活性和选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶激活的蛋白激酶2（MK2）通路抑制剂。 |
| M19388
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Chicanin |
Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。 |
| M18906
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Andrograpanin |
Andrograpanin 新穿心莲内酯苷元 是来自穿心莲的活性化合物，具有抗炎和抗感染性能。 |
| M18702
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Isobavachromene |
Isobavachromene (4-Hydroxylonchocarpin，异补骨脂色烯查耳酮) 增强 p38 MAPK，JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性，包括抗菌，抗癌，抗逆转录酶，抗结核，抗疟，抗炎和抗氧化活性。 |
| M18061
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3,4-Dihydroxybenzenepropanoic acid |
Dihydrocaffeic acid 是黄酮类化合物的微生物代谢产物，可降低 MAPK p38 的磷酸化水平，阻止紫外线诱导的皮肤损伤。 |
