M21038
|
MK2 Inhibitor III |
MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3) 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。 |
| M8991
|
Dilmapimod |
Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能能够抑制COPD的炎症。 |
| M3751
|
Losmapimod |
Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。 |
| M2062
|
SB 202190 |
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 |
| M1781
|
Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
| M1675
|
BIRB796 |
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 |
| M1556
|
Hesperetin |
Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂，可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。 |
M54759
|
HWY336 |
HWY336 is a selective, non-ATP competitive dual MKK4 and MKK7 inhibitor with IC50 values of 6 µM on MKK4 and 10 µM on MKK7 in vitro. HWY336 inhibits the phosphorylation of MKK4/MKK7 inside the activation loop or hinders the substrate to access the kinase. |
| M42147
|
Z16078526 |
Z16078526 诱导内源性 Ucp1 表达，促进原代小鼠棕色脂肪细胞中的 p38 MAPK 磷酸化和脂肪分解。 |
| M30587
|
Emprumapimod |
Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。 |
| M29549
|
Darizmetinib |
Darizmetinib 是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MAP2K) 的抑制剂。 |
| M28610
|
TAK1-IN-4 |
TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。 |
| M25459
|
Zunsemetinib |
Zunsemetinib（CDD-450，桑美替尼）是一种具有口服活性和选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶激活的蛋白激酶2（MK2）通路抑制剂。 |
| M19388
|
Chicanin |
Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。 |
| M18702
|
Isobavachromene |
Isobavachromene (4-Hydroxylonchocarpin，异补骨脂色烯查耳酮) 增强 p38 MAPK，JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性，包括抗菌，抗癌，抗逆转录酶，抗结核，抗疟，抗炎和抗氧化活性。 |
| M18061
|
3,4-Dihydroxybenzenepropanoic acid |
Dihydrocaffeic acid 是黄酮类化合物的微生物代谢产物，可降低 MAPK p38 的磷酸化水平，阻止紫外线诱导的皮肤损伤。 |
| M14180
|
Talmapimod |
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。 |
| M14179
|
SB 242235 |
SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂，在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。 |
| M14178
|
p38 MAPK-IN-1 |
p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。 |
| M14177
|
p38-α MAPK-IN-1 |
p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂，在 EFC 和 HTRF 实验中，IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。 |
