M21038
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MK2 Inhibitor III |
MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3) 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。 |
M8991
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Dilmapimod |
Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能能够抑制COPD的炎症。 |
M3751
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Losmapimod |
Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂,对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。 |
M2062
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SB 202190 |
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂,它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型,对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究,在体外实验中,SB 202190能够诱导细胞凋亡,并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 |
M1781
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Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
M1675
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BIRB796 |
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。 |
M1556
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Hesperetin |
Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂,可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。 |
M54759
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HWY336 |
HWY336 is a selective, non-ATP competitive dual MKK4 and MKK7 inhibitor with IC50 values of 6 µM on MKK4 and 10 µM on MKK7 in vitro. HWY336 inhibits the phosphorylation of MKK4/MKK7 inside the activation loop or hinders the substrate to access the kinase. |
M42147
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Z16078526 |
Z16078526 诱导内源性 Ucp1 表达,促进原代小鼠棕色脂肪细胞中的 p38 MAPK 磷酸化和脂肪分解。 |
M30587
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Emprumapimod |
Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂,作用于 RPMI-8226 细胞,直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。 |
M29549
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Darizmetinib |
Darizmetinib 是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MAP2K) 的抑制剂。 |
M28610
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TAK1-IN-4 |
TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。 |
M25459
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Zunsemetinib |
Zunsemetinib(CDD-450,桑美替尼)是一种具有口服活性和选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶激活的蛋白激酶2(MK2)通路抑制剂。 |
M19388
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Chicanin |
Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。 |
M18702
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Isobavachromene |
Isobavachromene (4-Hydroxylonchocarpin,异补骨脂色烯查耳酮) 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。 |
M18061
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3,4-Dihydroxybenzenepropanoic acid |
Dihydrocaffeic acid 是黄酮类化合物的微生物代谢产物,可降低 MAPK p38 的磷酸化水平,阻止紫外线诱导的皮肤损伤。 |
M14180
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Talmapimod |
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。 |
M14179
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SB 242235 |
SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。 |
M14178
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p38 MAPK-IN-1 |
p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。 |
M14177
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p38-α MAPK-IN-1 |
p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。 |