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SB 242235

目录号 M14179 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。

SB 242235结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 850 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
25mg ¥ 3000 中国库存现货
50mg ¥ 5100 中国库存现货
100mg ¥ 8600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。

化学性质
分子量 353.39
CAS号 193746-75-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8297 mL 14.1487 mL 28.2973 mL
5 mM 0.5659 mL 2.8297 mL 5.6595 mL
10 mM 0.283 mL 1.4149 mL 2.8297 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] A D Michel, et al. Species and response dependent differences in the effects of MAPK inhibitors on P2X(7) receptor function

[2] K W Ward, et al. SB-242235, a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. II: in vitro and in vivo metabolism studies and pharmacokinetic extrapolation to man

[3] K W Ward, et al. SB-242235, a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. I: preclinical pharmacokinetics

[4] A M Badger, et al. Differential effects of SB 242235, a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, on IL-1 treated bovine and human cartilage/chondrocyte cultures

[5] A M Badger, et al. Disease-modifying activity of SB 242235, a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase, in rat adjuvant-induced arthritis

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