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Hesperitin 橙皮素

目录号 M1556 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Hesperitin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂,可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。

Hesperitin结构式
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质量控制及产品安全说明书
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  • 纯度 >98%
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生物活性

Hesperetin is a potent and broad-spectrum inhibitor against human UGT activity. Hesperetin exhibits strong inhibitory effects on UGT1A1, 1A3 and 1A9 (both IC50 and Ki values lower than 10 µM) and moderately inhibits UGT1A4, UGT1A7, UGT1A8 (IC50 values 29.68-63.87 µM). Hesperetin dose-dependently reduces GCDCA-induced caspase-3 activity in cultured primary rat hepatocytes. Hesperetin also dose-dependently reduces CM-induced Nos2 (iNOS) expression in hepatocytes.

Hesperetin (200 mg/kg) attenuates Con A-induced hepatocyte apoptosis and hepatic Nos2 (iNOS) expression in mice. Hesperetin co-treatment also decreases the occurrence of apoptotic bodies, hydropic degeneration, nuclear fragments, autolysis and haemorrhage. The number of leukocytes infiltrated in liver tissue of mice with D-GalN/LPS-induced fulminant hepatitis are significantly decreased by hesperetin in a murine model.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 302.28
分子式 C16H14O6
CAS号 520-33-2
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件 4°C, protect from light, dry, sealed
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3082 mL 16.541 mL 33.0819 mL
5 mM 0.6616 mL 3.3082 mL 6.6164 mL
10 mM 0.3308 mL 1.6541 mL 3.3082 mL
参考文献

[1] Li Q, et al. Nutr Cancer. Hesperetin Induces Apoptosis in Human Glioblastoma Cells via p38 MAPK Activation.

[2] Arya A, et al. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. Bioflavonoid hesperetin overcome bicalutamide induced toxicity by co-delivery in novel SNEDDS formulations: Optimization, in vivo evaluation and uptake mechanism.

[3] Liu D, et al. Biol Pharm Bull. Inhibitory Effect of Hesperetin and Naringenin on Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzymes: Implications for Herb-Dr ug Interactions.

[4] Bai X, et al. Br J Pharmacol. The protective effect of the natural compound hesperetin against fulminant hepatitis in vivo and in vitro.

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