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p38 MAPK-IN-1

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p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。

p38 MAPK-IN-1结构式
规格 价格 库存状态
2mg ¥ 2333 4-6天货期
5mg ¥ 3500 4-6天货期
10mg ¥ 5000 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。

化学性质
分子量 349.35
CAS号 1006378-90-0
溶解性(25°C) DMSO 8.33 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8625 mL 14.3123 mL 28.6246 mL
5 mM 0.5725 mL 2.8625 mL 5.7249 mL
10 mM 0.2862 mL 1.4312 mL 2.8625 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Joseph M Grimes, et al. p38 MAPK inhibition: A promising therapeutic approach for COVID-19

[2] Ana Cuadrado, et al. Mechanisms and functions of p38 MAPK signalling

[3] Hae-Young Yong, et al. The p38 MAPK inhibitors for the treatment of inflammatory diseases and cancer

[4] Lydia R Coulthard, et al. p38(MAPK): stress responses from molecular mechanisms to therapeutics

[5] Tyler Zarubin, et al. Activation and signaling of the p38 MAP kinase pathway

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