M1781
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Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
| M2062
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SB 202190 |
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 |
| M1675
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BIRB796 |
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 |
| M1556
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Hesperetin |
Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂，可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。 |
| M21038
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MK2 Inhibitor III |
MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3) 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。 |
| M8991
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Dilmapimod |
Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能能够抑制COPD的炎症。 |
| M3751
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Losmapimod |
Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。 |
M4474
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Cornuside |
Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷，山茱萸是一种传统的东方医药，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 |
| M4415
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Sesamolin |
Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。 |
| M3294
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VX-745 |
VX-745是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。 |
| M3048
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TAK-715 |
TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。 |
| M3011
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Skepinone-L |
Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。 |
| M2583
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PD 169316 |
PD 169316 是一种细胞可透过性的，有效的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，其IC50值为89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。 |
| M2318
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Ralimetinib dimesylate |
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，IC50为7 nM，不影响p38 MAPK的活化。 |
| M2317
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VX-702 |
VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。 |
| M2136
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PH-797804 |
PH-797804是一种新型吡啶酮抑制剂，作用于p38α，IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。 |
| M58462
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SSK1 |
SSK1 是一种衰老特异性杀伤化合物，也是β-半乳糖苷酶的前体，可以减轻炎症反应。SSK1 能激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3/MKK6 的磷酸化，促进线粒体 DNA 损伤并选择性地杀死衰老细胞。 |
| M58461
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p38 MAP Kinase Inhibitor III |
p38 MAP Kinase Inhibitor III 是一种 p38 MAPK 抑制剂，IC50值为 0.9 μM。p38 MAP Kinase Inhibitor III 也抑制 IL-1β 和 TNF-α 的释放，IC50值分别为 0.37 μM 和 0.044 μM。 |
| M56443
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(R)-STU104 |
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂，对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。 |
| M56442
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SB 706504 |
SB 706504 是一种有效的 p38 MAPK 抑制剂，在慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中可抑制Lipopolysaccharides 刺激的巨噬细胞炎症基因表达。 |
| M56441
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RWJ-67657 |
RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂，IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性，是心脏保护剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。 |
| M54757
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BSJ-04-122 |
BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。 |
| M54427
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OVA-E1 peptide TFA |
OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。 |
| M54176
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MBP MAPK Substrate |
MBP MAPK Substrate 可以用作 MAPK 的外源底物。 |
| M52814
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OVA-E1 peptide |
OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。 |
| M52813
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EGF-R (661-681) T669 Peptide |
EGF-R (661-681) T669 Peptide 是一种 MAPK 底物，可用于测量 MAPK 催化活性。 |
| M49726
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Anti-inflammatory agent 35 |
Anti-inflammatory agent 35 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。 |
