PD 169316 是一种细胞可透过性的，有效的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，其IC50值为89 nM。
PD169316, a p38 MAPK inhibitor. When at 5 μM or higher,it can block TGFβ signaling activity and thus caution must be used when attributing cellular activities exclusively to p38 MAPK signaling when these inhibitors are used experimentally. PD169316 attenuated apoptosis in potassium-deprived cells in a dose dependent manner significantly . PD169316 rescued the inhibitory effect of sphingosine on the formation of inositol phosphates by PGF(2alpha) or NaF in osteoblast-like MC3T3-E1 cells.
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数据来源 | Oncol Lett (2018). Figure 7. PD169316 |
| 方法 | CCK‑8 assay | |
| 细胞系/动物模型 | NB4 cells | |
| 浓度 | 10 μM | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | The results of the CCK‑8 assay showed that PD169316 could partially reverse the growth inhibition induced by lapatinib treatment. |
| 分子量 | 360.34 |
| 分子式 | C20H13FN4O2 |
| CAS号 | 152121-53-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7752 mL | 13.8758 mL | 27.7516 mL |
| 5 mM | 0.555 mL | 2.7752 mL | 5.5503 mL |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3876 mL | 2.7752 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的p38 MAPK产品 |
|---|
| HWY336
HWY336 is a selective, non-ATP competitive dual MKK4 and MKK7 inhibitor with IC50 values of 6 µM on MKK4 and 10 µM on MKK7 in vitro. HWY336 inhibits the phosphorylation of MKK4/MKK7 inside the activation loop or hinders the substrate to access the kinase. |
| BSJ-04-122
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| OVA-E1 peptide TFA
OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。 |
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MBP MAPK Substrate 可以用作 MAPK 的外源底物。 |
| OVA-E1 peptide
OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。 |
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