VX-745

目录号 M3294 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

VX-745是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。

别名：Neflamapimod

规格	价格	库存状态
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质量标准及产品资料

纯度： 99.96%
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产品信息

生物活性

VX-745是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分别为10nM和220 nM，但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果，IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生，且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。

实验参考

体外实验*
细胞系	Human bone marrow stromal cells (BMSCs) and multiple myeloma (MM) cells
方法	Incubating BMSCs (5 × 10⁴ cells/well) or MM cells (3 × 10⁴ cells/well) in 96-well culture plates in the presence or absence of VX-745 for 48 hours at 37 °C. Measuring DNA synthesis by [3H]-thymidine ([3H]TdR) uptake. Cells are pulsed with [3H]TdR (0.5 μCi/well [.0185 MBq]) during the last 8 hours of 48-hour cultures. Measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) dye absorbance to assess growth inhibition of both MM cells and BMSCs by VX-745 .
浓度	60 nM - 20 μM, dissolved in DMSO.
处理时间	48 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Type II collagen-induced arthritis (CIA) mice model (DBA/1J)
配制	Dissolved in 100% polyethylene glycol
剂量	2.5, 5, and 10 mg/kg
给药处理	Oral gavage twice daily

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	436.26
分子式	C19H9Cl2F2N3OS
CAS号	209410-46-8
溶解性（25°C）	DMSO 11 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2922 mL	11.4611 mL	22.9221 mL
5 mM	0.4584 mL	2.2922 mL	4.5844 mL
10 mM	0.2292 mL	1.1461 mL	2.2922 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] John P Duffy, et al. The Discovery of VX-745: A Novel and Selective p38α Kinase Inhibitor

[2] Mark C Bagley, et al. Gram-scale synthesis of the p38α MAPK-inhibitor VX-745 for preclinical studies into Werner syndrome

[3] Mark C Bagley, et al. Rapid synthesis of VX-745: p38 MAP kinase inhibition in Werner syndrome cells

[4] M Bays, et al. Gateways to Clinical Trials

[5] J J Haddad. VX-745. Vertex Pharmaceuticals

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信号通路

产品类型

VX-745

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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