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Skepinone-L

目录号 M3011 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。

Skepinone-L结构式

别名:Skepinone L

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1450 中国库存现货
25mg ¥ 2900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Skepinone-L is a selective p38α-MAPK inhibitor with IC50 of 5 nM.

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mice
配制 Methyl cellulose
剂量 ~3 mg/kg
给药处理 Oral administration

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 425.42
分子式 C24H21F2NO4
CAS号 1221485-83-1
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3506 mL 11.7531 mL 23.5062 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3506 mL 4.7012 mL
10 mM 0.2351 mL 1.1753 mL 2.3506 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Carmen Carrillo Garca, et al. High-Throughput Screening Platform in Postnatal Heart Cells and Chemical Probe Toolbox to Assess Cardiomyocyte Proliferation

[2] Philipp Guenthoer, et al. Evaluation of the therapeutic potential of the selective p38 MAPK inhibitor Skepinone-L and the dual p38/JNK 3 inhibitor LN 950 in experimental K/BxN serum transfer arthritis

[3] Fei Cheng, et al. Selective p38α MAP kinase/MAPK14 inhibition in enzymatically modified LDL-stimulated human monocytes: implications for atherosclerosis

[4] Oliver Borst, et al. Skepinone-L, a novel potent and highly selective inhibitor of p38 MAP kinase, effectively impairs platelet activation and thrombus formation

[5] Solveigh C Koeberle, et al. Skepinone-L is a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor

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