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SB 202190

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SB202190 是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。

SB 202190结构式
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生物活性

SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。

使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Br J Pharmacol (2006). Figure 1. SB 202190
方法 FLIPR
细胞系/动物模型 HEK293 cells
浓度 10 μM
处理时间 18 h
实验结果 The MAPK inhibitor, SB-202190, also antagonized human P2X7 receptor-mediated responses but was generally less potent than SB-203580 with pIC50 values varying from 6.2 to 4.8, depending on BzATP concentration.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 331.34
分子式 C20H14FN3O
CAS号 152121-30-7
纯度 100.0%
溶解性(25°C) DMSO 36 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.018 mL 15.0902 mL 30.1805 mL
5 mM 0.6036 mL 3.018 mL 6.0361 mL
10 mM 0.3018 mL 1.509 mL 3.018 mL
参考文献

[1] Paillas S, et al. Cancer Res. Targeting the p38 MAPK pathway inhibits irinotecan resistance in colon adenocarcinoma.

[2] Muniyappa H, et al. Cell Signal. Activation of c-Jun N-terminal kinase (JNK) by widely used specific p38 MAPK inhibitors SB202190 and SB203580: a MLK-3-MKK7-dependent mechanism.

[3] Nemoto S, et al. J Biol Chem. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase.

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