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SB 202190

目录号 M2062 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SB202190 是一种有效的,选择性p38 MAPK抑制剂,作用于p38α/β2的IC50分别为50 nM/100 nM。

SB 202190结构式

别名:SB202190

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 480 中国库存现货
5mg ¥ 320 中国库存现货
10mg ¥ 480 中国库存现货
25mg ¥ 800 中国库存现货
50mg ¥ 1040 中国库存现货
100mg ¥ 1600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SB202190 是一种有效的,选择性p38 MAPK抑制剂,作用于p38α/β2的IC50分别为50 nM/100 nM。SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Br J Pharmacol (2006). Figure 1. SB 202190
方法 FLIPR
细胞系/动物模型 HEK293 cells
浓度 10 μM
处理时间 18 h
实验结果 The MAPK inhibitor, SB-202190, also antagonized human P2X7 receptor-mediated responses but was generally less potent than SB-203580 with pIC50 values varying from 6.2 to 4.8, depending on BzATP concentration.
化学性质
分子量 331.34
分子式 C20H14FN3O
CAS号 152121-30-7
溶解性(25°C) DMSO 36 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.018 mL 15.0902 mL 30.1805 mL
5 mM 0.6036 mL 3.018 mL 6.0361 mL
10 mM 0.3018 mL 1.509 mL 3.018 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Paillas S, et al. Cancer Res. Targeting the p38 MAPK pathway inhibits irinotecan resistance in colon adenocarcinoma.

[2] Muniyappa H, et al. Cell Signal. Activation of c-Jun N-terminal kinase (JNK) by widely used specific p38 MAPK inhibitors SB202190 and SB203580: a MLK-3-MKK7-dependent mechanism.

[3] Nemoto S, et al. J Biol Chem. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase.

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