SB 202190 别名：SB202190
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。
CAS No.：152121-30-7
Patent. CN116286654A 2024-01-30.
Patent. CN116286654A 2024 Jan 30; .
Immunol Invest. 2023 Apr;52(3):298-318.
Patent. CN117074141A 2023 Nov 17.
Patent. CN114606192B 2023 Aug 08.
Patent. CN114606192A 2023-08-08.
Patent. CN114606192A 2023 Aug 08; .
Cell Death Dis. 2022 Apr 5;13(4):303.
Research Square. 2022 Feb.
Cell Stem Cell. 2020 Nov 5;27(5):840-851.e6.
Next-Generation Surrogate Wnts Support Organoid Growth and Deconvolute Frizzled Pleiotropy In Vivo
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 331.34 |
| 分子式 | C20H14FN3O |
| CAS号 | 152121-30-7 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 36 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.018 mL | 15.0902 mL | 30.1805 mL |
| 5 mM | 0.6036 mL | 3.018 mL | 6.0361 mL |
| 10 mM | 0.3018 mL | 1.509 mL | 3.018 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | R28 cells |
| 方法 | R28 cells were seeded into 12-well culture plates (1 × 10^5 cells/well) and divided into four groups: the control group, glutamate group (10 mM glutamate), SB202190 group (10 mM glutamate + 25 µM SB202190) and ferrostatin-1 group (glutamate 10 mM + 1 µM ferrostatin-1). |
| 浓度 | 25 µM |
| 处理时间 | 24 hours |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | NOD/LtJ mice |
| 配制 | Not mentioned |
| 剂量 | 5 mg/kg |
| 给药处理 | Intraperitoneal injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
SB 202190（AbMole，M2062）是一种广泛应用于科研领域的p38 MAPK信号通路抑制剂，在多种细胞和动物模型中被用于解析该通路在生物学过程中的作用。在细胞实验中，SB 202190在1–5 µM浓度下对HT-29结肠癌细胞、OMEO处理的细胞以及其他类型细胞的增殖无显著影响，但当浓度提升至50 µM时，可显著抑制细胞增殖与迁移[1]；在HT-29细胞中，该化合物还能显著降低OMEO诱导的凋亡性死亡及自噬水平，并抑制p38 MAPK介导的caspase依赖性p70S6K剪切[2]。此外，在高糖刺激的神经元前体细胞（NPCs）中，SB 202190（CAS No.：152121-30-7）预处理可逆转高糖诱导的细胞外基质分解代谢及凋亡，提示其通过阻断p38 MAPK依赖的氧化应激机制发挥作用[3]；在炎症性星形胶质细胞中，SB 202190可降低p-Erk表达，表明其参与调控Smad3/Sox9和MAPK/Sox9信号轴[4]；在TGF-β 刺激的人血管平滑肌细胞（VSMCs）中，10 µM的SB 202190可显著减少pSmad2L磷酸化水平，揭示ROS-p38 MAPK轴在Smad信号转导中的作用[5]；在肝癌HCC细胞中，SB 202190可增强GSK343 的抗肿瘤效应[6]；在LIHC研究中，SB-202190被鉴定为可能靶向SLC43A2的免疫调节候选分子，并可能通过调控免疫相关基因影响肿瘤微环境[7]。SB 202190在非小细胞肺癌（NSCLC）模型中，通过抑制HO-1活性，有效恢复铁死亡敏感性，从而增强顺铂（Cisplatin，CDDP）的细胞毒性效应。在动物实验方面，SB 202190能用于多种动物模型，例如以10 µmol/L剂量局部给药研究其对大鼠的神经或炎症反应的影响[8]；在大鼠糖尿病心肌病研究中，SB 202190被用于评估其对大鼠心肌细胞钙瞬变及频率依赖性收缩功能的调节作用；在研究中，SB 202190还能抑制小鼠海马CA1区微胶质细胞的极化和BV2细胞促炎表型的转化。综上，SB 202190（AbMole，M2062）被广泛用于解析p38 MAPK通路在细胞氧化应激、凋亡、自噬、迁移、铁死亡抵抗、炎症反应及代谢调控等过程中的机制，并已在大鼠、小鼠及多种细胞系中展现出高度的科研应用价值。
参考文献及鸣谢
[1] Duzgun, S. A. Yerlikaya, A. Zeren, S. et al. Differential effects of p38 MAP kinase inhibitors SB203580 and SB202190 on growth and migration of human MDA-MB-231 cancer cell line. Cytotechnology 2017, 69 (4), 711-724.
[2] Athamneh, K. Alneyadi, A. Alsamri, H. et al. Origanum majorana Essential Oil Triggers p38 MAPK-Mediated Protective Autophagy, Apoptosis, and Caspase-Dependent Cleavage of P70S6K in Colorectal Cancer Cells. Biomolecules 2020, 10 (3).
[3] Cheng, X. Ni, B. Zhang, F. et al. High Glucose-Induced Oxidative Stress Mediates Apoptosis and Extracellular Matrix Metabolic Imbalances Possibly via p38 MAPK Activation in Rat Nucleus Pulposus Cells. Journal of diabetes research 2016, 2016, 3765173.
[4] Zhang, Z. Song, Z. Luo, L. et al. Photobiomodulation inhibits the expression of chondroitin sulfate proteoglycans after spinal cord injury via the Sox9 pathway. Neural regeneration research 2024, 19 (1), 180-189.
[5] Mehr, R. N. M. Kheirollah, A. Seif, F. et al. Reactive Oxygen Species and p38MAPK Have a Role in the Smad2 Linker Region Phosphorylation Induced by TGF-beta. Iranian journal of medical sciences 2018, 43 (4), 401-408.
[6] Yang, P. M. Hong, Y. H. Hsu, K. C. et al. p38alpha/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma. American journal of cancer research 2019, 9 (10), 2120-2139.
[7] Liao, Y.; Weng, J. Chen, L. et al. Comprehensive analysis of SLC43A2 on the tumor immune microenvironment and prognosis of liver hepatocellular carcinoma. Frontiers in genetics 2022, 13, 911378.
[8] Li, Z. Liu, P. Zhang, H. et al. Role of GABA(B) receptors and p38MAPK/NF-kappaB pathway in paclitaxel-induced apoptosis of hippocampal neurons. Pharmaceutical biology 2017, 55 (1), 2188-2195.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
