p38 MAPK 抑制剂/激活剂/调节剂 P38 mitogen-activated protein kinases

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M1781 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
M2062 SB 202190 SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂,它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型,对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究,在体外实验中,SB 202190能够诱导细胞凋亡,并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。
M1675 BIRB796 BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M1556 Hesperetin Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂,可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。
M21038 MK2 Inhibitor III MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3) 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。
M8991 Dilmapimod Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能能够抑制COPD的炎症。
M3751 Losmapimod Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂,对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。
M28792 SD-169  SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
M28785 MW-150 dihydrochloride dihydrate MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的,具有口服活性的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
M28723 MW-150 MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
M28515 PF-05381941  PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂,IC50 值分别为 156 和 186 nM。
M28043 ITX5061  ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
M20380 WAY-306955 WAY-306955 is a modulator of transcriptional repression.
M20327 GI-505946 GI-505946 is a inhibitor of p38.
M20302 WAY-299819 WAY-299819 altering the lifespan of a eukaryotic organism
M20293 WAY-628644 WAY-628644 is a p38α inhibitor.
M20276 WAY-656283 WAY-656283 is a p38 kinase inhibitor.
M20233 WAY-632613 WAY-632613 is a p38 MAP Kinase inhibitor.
M20228 WAY-630998 WAY-630998 is a inhibitor of p38a kinase.
M20191 WAY-603359 WAY-603359 altering the lifespan of a eukaryotic organism
M20082 WAY-313013 WAY-313013 is a p38a Mitogen-Activated Protein Kinase inhibitor
M20042 WAY-270968 WAY-270968 is a p38 MAP Kinase inhibitor.
M20041 WAY-270966 WAY-270966 is a p38 MAP Kinase inhibitor.
M18154 Kaempferol 3-glucorhamnoside Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 是一种来源于植物 Thesium chinense Turcz 的类黄酮,在体外和体内均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。
M18049 Methyl 4-hydroxy-3-methoxycinnamate Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。
M14174 BMS-582949 hydrochloride BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂,其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
M14162 Cot inhibitor-1 Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂,IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。








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