M1781
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Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
| M2062
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SB 202190 |
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 |
| M1675
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BIRB796 |
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 |
| M1556
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Hesperetin |
Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂，可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。 |
| M45284
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AMG-548 dihydrochloride |
AMG-548 dihydrochloride是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) ，并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 同时也能有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。此外，AMG-548 dihydrochloride 能通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。 |
| M44944
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Natsudaidain |
Natsudaidain 是一种多甲氧基黄酮。 |
| M44747
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5,6,7-Trimethoxyflavone |
5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。 |
| M44718
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3,5-Di-O-caffeoylquinic acid methyl ester |
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。 |
| M42151
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p38 Kinase inhibitor 5 |
p38 Kinase inhibitor 5 (AA6) 是一种有效的 p38 激酶抑制剂，IC50 值为 403.57 nM。 |
| M42150
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p38α inhibitor 4 |
p38α inhibitor 4 是一种选择性变构 p38α 抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。 |
| M42149
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SX 011 |
SX 011 是一种 p38 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 9 nM 和 90 nM。 |
| M42148
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Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 |
Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 是一种口服有效的 NO 抑制剂 (IC50=7.70 μM)，无明显毒性。 |
| M42146
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SB 220025 |
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。 |
| M39018
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Sugiol |
Sugiol 是一种枞烷二萜，可从台湾板栗树 (Calocedrus formosana) 的树皮中分离出来。Sugiol 具有抗炎活性，可有效减少脂多糖 (LPS) 刺激巨噬细胞后的活性氧 (ROS) 产生。 |
| M39017
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Emodic acid |
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物，可以通过 NF-κB 的活性抑制，从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38、ERK 和 JNK 的磷酸化，促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌，以及 VEGF 和 MMP 的表达，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。 |
| M39016
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Isodorsmanin A |
Isodorsmanin A 是一种抗炎剂。Isodorsmanin A 抑制炎症介质和促炎细胞因子的产生。 |
| M39015
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Deoxysappanone B |
Deoxysappanone B (3-Deoxysappanone B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappanone B 具有抗神经炎症和神经保护作用，可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路，抑制神经炎症介质的产生。 |
| M31047
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Emprumapimod hydrochloride |
Emprumapimod (PF-07265803) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的 p38α MAPK 抑制剂。Emprumapimod hydrochloride 可用于扩张型心肌病和急性炎性痛的研究。 |
| M30721
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Ralimetinib |
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。 |
| M30062
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CMPD1 |
CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。 |
| M29960
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SB 202190 hydrochloride |
SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。 |
| M29615
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SR-318 |
SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放，IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。 |
| M29339
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SB-284851-BT |
SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50=1.7 µM)、p38α (Kd=0.47 nM)、BRDT (1) (IC50=18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生，抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。 |
| M29024
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MW-150 hydrochloride |
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 的抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。 |
