Ralimetinib

目录号 M30721 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。

别名：LY2228820

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质量标准及产品资料

纯度： ≥99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

化学性质

分子量	420.53
分子式	C24H29FN6
CAS号	862505-00-8
储存条件	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.378 mL	11.8898 mL	23.7795 mL
5 mM	0.4756 mL	2.378 mL	4.7559 mL
10 mM	0.2378 mL	1.189 mL	2.378 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] J Biau, et al. Radiother Oncol. Phase 1 trial of ralimetinib (LY2228820) with radiotherapy plus concomitant temozolomide in the treatment of newly diagnosed glioblastoma

[2] Jian Wang, et al. J Hematol Oncol. CDK7 inhibitor THZ1 enhances antiPD-1 therapy efficacy via the p38α/MYC/PD-L1 signaling in non-small cell lung cancer

[3] Ignace Vergote, et al. Gynecol Oncol. A randomized, double-blind, placebo-controlled phase 1b/2 study of ralimetinib, a p38 MAPK inhibitor, plus gemcitabine and carboplatin versus gemcitabine and carboplatin for women with recurrent platinum-sensitive ovarian cancer

[4] Johanna C Bendell, et al. Invest New Drugs. A phase 1 dose-escalation study of checkpoint kinase 1 (CHK1) inhibitor prexasertib in combination with p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor ralimetinib in patients with advanced or metastatic cancer

[5] Amita Patnaik, et al. Clin Cancer Res. A First-in-Human Phase I Study of the Oral p38 MAPK Inhibitor, Ralimetinib (LY2228820 Dimesylate), in Patients with Advanced Cancer

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产品类型

Ralimetinib

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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