M1781
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Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
| M2062
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SB 202190 |
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 |
| M1675
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BIRB796 |
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 |
| M1556
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Hesperetin |
Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂，可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。 |
M11380
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Gossypetin |
Gossypetin 是六羟基化的类黄酮，是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗菌和抗癌活性。 |
| M10551
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Gypenoside L |
Gypenoside L 可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老，它是一种存在于 Gynostemma pentaphyllum 中的皂苷。 |
| M9229
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GS-444217 |
GS-444217 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂，其IC50值为2.87±0.85 nM。可以抑制肾脏中ASK1、p38和JNK的活化。 |
| M9160
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BMS-582949 |
BMS-582949是一种有效的、选择性 p38 MAPK抑制剂，IC50值为13 nM。 |
| M9013
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R1487 Hydrochloride |
R1487 Hydrochloride是一种口服生物可利用和高选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。 |
| M8991
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Dilmapimod |
Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能能够抑制COPD的炎症。 |
| M8910
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Pamapimod |
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是一种新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂，Pamapimod能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。 |
| M7582
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SB 239063 |
SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂，对p38α的IC50为44 nM，比对ERK，JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。 |
| M7558
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SD-06 |
SD-06是p38 MAPK抑制剂，对p38α的IC50为170 nM，能抑制LPS诱导的TNF释放。 |
| M7545
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SKF-86002 |
SKF-86002是一种具有口服活性的p38 MAPK抑制剂，IC50值为0.5-1uM。SKF-86002同时也能抑制5-脂氧合酶（5-LOX）和环氧合酶（COX）介导的花生四烯酸代谢。它通过抑制促炎细胞因子（如IL-1和TNF-α）的产生，表现出显著的抗炎、抗关节炎和镇痛活性。在体外实验中，SKF-86002能够抑制紫外线诱导的细胞凋亡，并阻止单核细胞中IL-4诱导的CD23表达。在动物实验中，SKF-86002通过口服给药表现出抗关节炎活性。 |
| M7360
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TC ASK 10 |
TC ASK 10 is a potent and selective ASK1 inhibitor; orally bioavailable. |
| M7008
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Muramyl Dipeptide |
Muramyl dipeptide（MDP）是一种合成的免疫反应肽，它是细菌细胞壁肽聚糖的共有结构单元，广泛存在于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌中。MDP具有较强的免疫调节作用，MDP作为NOD2受体的激动剂可以激活NF-κB并促进炎症因子的释放，MDP还可激活NLRP3，进一步增强免疫反应，它还常作为一种免疫佐剂使用，可增强疫苗或抗原的免疫效果。此外，MDP还能诱导成骨细胞的分化并抑制破骨细胞的分化。 |
| M6286
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Selonsertib |
GS-4997是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性，可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| M6146
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TA-02 |
TA-02是一种p38 MAPK抑制剂，IC50值为20 nM。TA-02 抑制 TGFBR-2。 |
| M5873
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Pexmetinib (ARRY-614) |
Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。 |
| M4707
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Kaempferol-3-O-glucorhamnoside |
Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 是一种来源于植物 Thesium chinense Turcz 的类黄酮，在体外和体内均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。 |
| M4509
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Asiatic-acid |
Asiatic acid是积雪草苷的糖苷配基，从植物积雪草中分离而来的，常用于伤口愈合。 |
| M4480
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Bakuchiol |
补骨脂酚(Bakuchiol)是一种从补骨脂种子中植物雌激素，具有抗肿瘤等作用。 |
| M4474
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Cornuside |
Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷，山茱萸是一种传统的东方医药，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 |
| M4415
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Sesamolin |
Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。 |
