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GS-444217

目录号 M9229 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GS-444217是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶1(ASK1)抑制剂,其IC50值为2.87±0.85 nM。

GS-444217结构式

别名:ASK1-IN-1

包装 价格 库存状态
2mg 原价 ¥ 2200
促销价 ¥ 2090
中国库存现货
5mg 原价 ¥ 3496
促销价 ¥ 3321.2
中国库存现货
25mg 原价 ¥ 9976
促销价 ¥ 9477.2
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

GS-444217处理可降低ASK1磷酸化,并在0.3 μM及以上浓度下阻止MKK3/6,MKK4,p38和JNK的磷酸化,并在1 μM时完全抑制ASK1活性。

在体内,GS-444217减少氧化应激(OS)诱导的肾脏ASK1信号传导并抑制大鼠急性肾小管损伤。GS-444217(30 mg/kg)抑制大鼠肾脏中ASK1,p38和JNK的活化。GS-444217抑制啮齿动物肾中的ASK1途径,其体内EC50约为1.6 μM。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 411.46
分子式 C23H21N7O
CAS号 1262041-49-5
纯度 99.92%
溶解性(25°C) DMSO: 10 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4304 mL 12.1518 mL 24.3037 mL
5 mM 0.4861 mL 2.4304 mL 4.8607 mL
10 mM 0.243 mL 1.2152 mL 2.4304 mL
参考文献

[1] Liles JT, et al. J Clin Invest. ASK1 contributes to fibrosis and dysfunction in models of kidney disease.

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