GS-444217 别名：ASK1-IN-1
GS-444217 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂，其IC50值为2.87±0.85 nM。可以抑制肾脏中ASK1、p38和JNK的活化。
CAS No.：1262041-49-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 411.46 |
| 分子式 | C23H21N7O |
| CAS号 | 1262041-49-5 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GS-444217处理可降低ASK1磷酸化，并在0.3 μM及以上浓度下阻止MKK3/6，MKK4，p38和JNK的磷酸化，并在1 μM时完全抑制ASK1活性。
在体内，GS-444217减少氧化应激（OS）诱导的肾脏ASK1信号传导并抑制大鼠急性肾小管损伤。GS-444217（30 mg/kg）抑制大鼠肾脏中ASK1，p38和JNK的活化。GS-444217抑制啮齿动物肾中的ASK1途径，其体内EC50约为1.6 μM。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4304 mL | 12.1518 mL | 24.3037 mL |
| 5 mM | 0.4861 mL | 2.4304 mL | 4.8607 mL |
| 10 mM | 0.243 mL | 1.2152 mL | 2.4304 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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