SKF-86002

目录号 M7545

SKF-86002是一种具有口服活性的p38 MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。SKF-86002同时也能抑制5-脂氧合酶(5-LOX)和环氧合酶(COX)介导的花生四烯酸代谢。它通过抑制促炎细胞因子(如IL-1和TNF-α)的产生,表现出显著的抗炎、抗关节炎和镇痛活性。在体外实验中,SKF-86002能够抑制紫外线诱导的细胞凋亡,并阻止单核细胞中IL-4诱导的CD23表达。在动物实验中,SKF-86002通过口服给药表现出抗关节炎活性。

SKF-86002 结构式

  CAS No.:72873-74-6

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 160 现货
5mg ¥ 450 现货
10mg ¥ 650 现货
50mg ¥ 1640 现货
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质量标准及产品资料
  • 纯度:>99.0%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 297.35
分子式 C16H12FN3S
CAS号 72873-74-6
溶解性 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性
SKF-86002抑制前列腺素H2(PGH2)合酶活性(IC50 120 microM)以及大鼠嗜碱性白血病(RBL-1)细胞(IC50 70 microM)及其超声波处理(IC50 100 microM)和人单核细胞(IC50 1微摩尔)。 此外,SK&F 86002通过RBL-1细胞的高速上清级分(IC50 10 microM)抑制二羟二十碳四烯酸(diHETE)和5-羟基二十碳四烯酸(5-HETE)的产生。 HL-60细胞向嗜中性细胞表型的分化导致c-Jun NH2-末端激酶活化的丧失,伴随获得甲酰基甲硫氨酰亮氨酰苯丙氨酸可兴奋和应激诱导的p38MAPK活性以及SKF-86002的细胞凋亡阻断。 SKF-86002阻断超氧阴离子生成以响应FMLP,并减少对PAF或FMLP的粘附和趋化性。
实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.363 mL 16.8152 mL 33.6304 mL
5 mM 0.6726 mL 3.363 mL 6.7261 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6815 mL 3.363 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

 

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。






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