SKF-86002是p38 MAPK抑制剂，IC50值为0.5-1uM。
SKF-86002抑制前列腺素H2（PGH2）合酶活性（IC50 120 microM）以及大鼠嗜碱性白血病（RBL-1）细胞（IC50 70 microM）及其超声波处理（IC50 100 microM）和人单核细胞（IC50 1微摩尔）。 此外，SK＆F 86002通过RBL-1细胞的高速上清级分（IC50 10 microM）抑制二羟二十碳四烯酸（diHETE）和5-羟基二十碳四烯酸（5-HETE）的产生。 HL-60细胞向嗜中性细胞表型的分化导致c-Jun NH2-末端激酶活化的丧失，伴随获得甲酰基甲硫氨酰亮氨酰苯丙氨酸可兴奋和应激诱导的p38MAPK活性以及SKF-86002的细胞凋亡阻断。 SKF-86002阻断超氧阴离子生成以响应FMLP，并减少对PAF或FMLP的粘附和趋化性。
| 分子量 | 297.35 |
| 分子式 | C16H12FN3S |
| CAS号 | 72873-74-6 |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.363 mL | 16.8152 mL | 33.6304 mL |
| 5 mM | 0.6726 mL | 3.363 mL | 6.7261 mL |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6815 mL | 3.363 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的p38 MAPK产品 |
|---|
| HWY336
HWY336 is a selective, non-ATP competitive dual MKK4 and MKK7 inhibitor with IC50 values of 6 µM on MKK4 and 10 µM on MKK7 in vitro. HWY336 inhibits the phosphorylation of MKK4/MKK7 inside the activation loop or hinders the substrate to access the kinase. |
| BSJ-04-122
BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。 |
| OVA-E1 peptide TFA
OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。 |
| MBP MAPK Substrate
MBP MAPK Substrate 可以用作 MAPK 的外源底物。 |
| OVA-E1 peptide
OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究