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BMS-582949

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BMS-582949是一种有效的、选择性 p38 MAPK抑制剂,IC50值为13 nM。

BMS-582949结构式

别名:PS540446; BMS582949 free base

包装 价格 库存状态
2mg 原价 ¥ 1656
促销价 ¥ 1573.2
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5mg 原价 ¥ 2376
促销价 ¥ 2257.2
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10mg 原价 ¥ 4296
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质量控制及产品安全说明书
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  • 纯度 >98%
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生物活性

BMS-582949是一种有效的、选择性 p38 MAPK抑制剂,IC50值为13 nM。BMS-582949 是一种p38双效抑制剂,在细胞中既抑制p38激酶本身活性,也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合,使p38a的活化环(可被上游激酶所磷酸化)发生构象变化,因而抑制其磷酸化。

体内研究显示,在小鼠体内,BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%,在大鼠中为60%。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 406.48
分子式 C22H26N6O2
CAS号 623152-17-0
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.492 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
10 mM 0.246 mL 1.2301 mL 2.4601 mL
参考文献

[1] Emami H, et al. Atherosclerosis. The effect of BMS-582949, a P38 mitogen-activated protein kinase (P38 MAPK) inhibitor on arterial inflammation: a multicenter FDG-PET trial.

[2] Liu C, et al. J Med Chem. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases.

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