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R1487 Hydrochloride 盐酸R1487

目录号 M9013 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


R1487 Hydrochloride是一种口服生物可利用和高选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。

R1487 Hydrochloride结构式

别名:R1487 HCl

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 1080
促销价 ¥ 1026
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10mg 原价 ¥ 1620
促销价 ¥ 1539
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50mg 原价 ¥ 4950
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

R1487 Hydrochloride是一种口服生物可利用和高选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。R1487盐酸盐在多种体外和体内模型中有效抑制细胞因子的产生。盐酸R1487抑制人单核细胞(THP-1)产生TNFR,抑制LPS诱导的人全血(HWB)中IL-1β的产生。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 424.83
分子式 C19H19ClF2N4O3
CAS号 449808-64-4
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3539 mL 11.7694 mL 23.5388 mL
5 mM 0.4708 mL 2.3539 mL 4.7078 mL
10 mM 0.2354 mL 1.1769 mL 2.3539 mL
参考文献

[1] Goldstein DM, et al. J Med Chem. Discovery of 6-(2,4-difluorophenoxy)-2-[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propylamino]-8-methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one (pamapimod) and 6-(2,4-difluorophenoxy)-8-methyl-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (R1487) as orally bioavailable and highly selective inhibitors of p38α mitogen-activated protein kinase.

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