BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。
BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 诱导 JNK 磷酸化的强烈减少。BSJ-04-122 共价靶向位于 DFG motif 之前的保守半胱氨酸，具有极佳的激酶组选择性。BSJ-04-122 具有强效的细胞靶点参与性，并能诱导强大的靶点特异性下游效应。将 MKK4/7 双重抑制剂与选择性共价 JNK 抑制剂结合使用，可增强对三阴性乳腺癌细胞的抗增殖活性。
| 分子量 | 313.74 |
| 分子式 | C15H12ClN5O |
| CAS号 | 2513289-74-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1874 mL | 15.9368 mL | 31.8735 mL |
| 5 mM | 0.6375 mL | 3.1874 mL | 6.3747 mL |
| 10 mM | 0.3187 mL | 1.5937 mL | 3.1874 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Jie Jiang, et al. Cell Chem Biol. Discovery of Covalent MKK4/7 Dual Inhibitor
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